[發(fā)明專利]噁二唑衍生物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201080025137.2 | 申請日: | 2010-03-29 |
| 公開(公告)號: | CN102803238A | 公開(公告)日: | 2012-11-28 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | A·夸特特羅尼;C·蒙塔涅;W·索爾;S·克羅斯格納尼;A·邦布倫 | 申請(專利權(quán))人: | 默克雪蘭諾有限公司 |
| 主分類號: | C07D271/06 | 分類號: | C07D271/06;A61K31/4245;A61P37/00 |
| 代理公司: | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 31100 | 代理人: | 陳文青 |
| 地址: | 瑞士科*** | 國省代碼: | 瑞士;CH |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 噁二唑 衍生物 | ||
1.通式(I)所示的噁二唑衍生物,
式中,
R1,R2各自獨立地表示H、Hal、CF3、OCF3、CN、或NO2、OH,
S是OR3或COOR3,
Q表示
X是-NA-,
W表示CH,
Ra是其中Rs表示Hal、A、OR3、N(R3)2、NO2、CN、COOR3、CF3、OCF3、CON(R3)2、NR3COA、NR3CON(R3)2、NR3SO2A、COR3、SO2N(R3)2、SOA或SO2A,G1、G2各自獨立地表示H、Hal、或CH3,較佳地為H,
Rb是A、CF3、CH3、Hal、OCF3、CN、NO2、N(R3)2、CH2(NR3)2,
A表示具有1至6個較佳地1至3個碳原子的支鏈或直鏈烷基,其中一個氫原子可被Hal、OH、COOR3、CN、N(R3)2取代,以及一個CH2-基團可被O、-NR3-、-NR3CO-、-CO-或S和/或被-CH=CH-或-C≡C-基團取代,
R3是H或A
m*是1、2、3、4、5、6、7或8,以及
m是1、2、3、4、5、6、7或8
其中Rs和Rb中至少之一表示CF3,
以及其藥學(xué)上可接受的衍生物、溶劑化物、異構(gòu)體、鹽類及其立體異構(gòu)體,包括各種比例的混合物。
2.如權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物,具有以下結(jié)構(gòu)式(AC),
式中,Rb、W、R1、R2、Q和S如權(quán)利要求1定義,Rs是CH3、CH2CH3、F、Br、Cl、或CF3,G1、G2各自獨立地表示H、Hal,或CH3,和
Rb和Rs中至少之一是CF3。
3.如權(quán)利要求1或2所述的通式(I)化合物,其中基團Q-S表示以下基團之一:
4.如權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物,其中Ra選自以下基團:
5.如權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物,其中基團Q-S選自以下基團:
和Ra選自以下基團:
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