[發(fā)明專利]作為ALX受體激動(dòng)劑的噁唑和噻唑衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080024833.1
• 申請日: 2010-06-11
• 公開（公告）號: CN102803237A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 丹尼爾·布爾;奧利維爾·考米波夫;塞爾文·庫恩;科琳娜·格里索斯托米;澤維爾·萊羅爾;西爾維亞·理查德-伯德斯坦
• 申請（專利權(quán)）人: 埃科特萊茵藥品有限公司
• 主分類號: C07D263/48
• 分類號: C07D263/48;C07D413/06;C07D417/06;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/427;A61P29/00;A61P37/08;A61P31/18
• 代理公司: 上海勝康律師事務(wù)所 31263
• 代理人: 李獻(xiàn)忠

1.通式(1)的化合物，

其中

A表示苯基或雜環(huán)基團(tuán)，其中所述基團(tuán)的兩個(gè)連接點(diǎn)處于1，3-排列；或A表示丙烷-1，3-二基；

E表示*-(C₁-C₄)烷基-O-，-CH＝CH-或

其中星號表示與R¹連接的鍵；

Q表示O或S；

R³表示氫，(C₁-C₄)烷基或環(huán)丙基；

R¹表示芳基-基團(tuán)，該基團(tuán)為未取代基團(tuán)、單-或雙-取代基團(tuán)，其中取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)氟烷基、(C₁-C₄)氟烷氧基和二-[(C₁-C₃)烷基]-氨基；

R²表示鹵素、-CO-(C₁-C₃)烷基，-CF₂-(C₁-C₃)烷基或-SO₂-(C₁-C₃)烷基；和

X表示O或S；

或這些化合物的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(1)的化合物，其中

A表示噻吩-或吡唑基團(tuán)，其中所述基團(tuán)的兩個(gè)連接點(diǎn)處于1，3-排列；

E表示*-CH₂-O-或

其中星號表示與R¹連接的鍵；

Q表示O或S；

R³表示氫，甲基或乙基；

R¹表示苯基，該基團(tuán)為未取代基團(tuán)、單-或雙-取代基團(tuán)，其中取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)氟烷基；

R²表示-CO-CH₃或-CF₂-CH₃；和

X表示O；

或這些化合物的鹽。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(1)的化合物，其中

A表示雜環(huán)基團(tuán)，其中所述基團(tuán)的兩個(gè)連接點(diǎn)處于1，3-排列；

或這些化合物的鹽。

4.根據(jù)權(quán)利要求1到3中任一項(xiàng)所述的通式(1)的化合物，其中

E表示*-CH₂-O-或

其中星號表示與R¹連接的鍵；

或這些化合物的鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求1到4中任一項(xiàng)所述的通式(1)的化合物，其中

Q表示O；

或這些化合物的鹽。

6.根據(jù)權(quán)利要求1或3到5中任一項(xiàng)所述的通式(1)的化合物，其中

R³表示氫或(C₁-C₄)烷基；

或這些化合物的鹽。

7.根據(jù)權(quán)利要求1到6中任一項(xiàng)所述的通式(1)的化合物，其中

R¹表示苯基，該基團(tuán)為未取代基團(tuán)、單-或雙-取代基團(tuán)，其中取代基獨(dú)立地選自鹵素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)氟烷基；

或這些化合物的鹽。

8.根據(jù)權(quán)利要求1或3到7中任一項(xiàng)所述的通式(1)的化合物，其中

R²表示-CO-(C₁-C₃)烷基或-CF₂-(C₁-C₃)烷基；

或這些化合物的鹽。