[發(fā)明專(zhuān)利]1,2,4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制備和用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201080024761.0
• 申請(qǐng)日: 2010-06-04
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102459258A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-05-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬修·A·科里;布魯斯·D·多賽;本杰明·J·杜甘;丹尼·E·金里奇;尤根·F·米薩羅斯;卡蘭·L·繆基維茨
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 賽福倫公司
• 主分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 分類(lèi)號(hào): C07D471/04
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 劉慧;楊青

1.式II的化合物或其鹽

其中：

R^2A是基團(tuán)-T^A-(CH₂)_q-U^A-(CH₂)_r-V^A，其中T^A選自鍵、該鍵選自：直鍵、-CH＝CH-、或-C≡C-、-O-、-S-、或-NR^6A-，并且U^A選自：(C₃-C₁₄)環(huán)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳氧基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基、以及(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷氧基，其中這些上述的基團(tuán)各自可以是任選地用1至4個(gè)之間的取代基取代，并且V^A選自：H、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳氧基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基、以及(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷氧基，其中這些上述的基團(tuán)除H之外各自可以是任選地用1至4個(gè)之間的取代基取代；

R^3A、R^4A、以及R^5A各自獨(dú)立地選自：H、OH、CN、NO₂、鹵素、(C₁-C₈)烷基、(C₁-C₈)烷氧基、鹵(C₁-C₄)烷基、以及鹵(C₁-C₄)烷氧基；

R^6A選自H和(C₁-C₄)烷基；

每個(gè)R^7A獨(dú)立地選自：H和(C₁-C₈)烷基；

R¹²是H，j是0，并且R¹¹選自：OSO₂鹵(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₈)烷氧基、(C₄-C₁₄)環(huán)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳氧基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基、以及(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷氧基，其中這些上述的基團(tuán)除H之外各自可以是任選地用1至4個(gè)之間的取代基取代，條件是(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基不是未取代的N-異丙基-哌嗪基或3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮-5-基、(C₂-C₉)雜芳基不是未取代的三唑基或四唑基、并且(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基不是未取代的CH₂-三唑基或CH₂-咪唑基；

或

R¹¹是H，h是0，并且R¹²選自：SO₂(C₁-C₈)烷基、(C₂-C₈)烷基、(C₁-C₈)烷氧基、鹵(C₂-C₄)烷基、鹵(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳氧基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基、以及(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷氧基，其中這些上述的基團(tuán)除H之外各自可以是任選地用1至4個(gè)之間的取代基取代；

或

R¹¹和R¹²可以一起形成5至10元的碳環(huán)或雜環(huán)的環(huán)或6元雜芳香族的環(huán)，其中以上的任何一種可以任選地用1至4個(gè)之間的取代基取代，條件是當(dāng)所述雜環(huán)的環(huán)是包含氮原子的5元環(huán)時(shí)所述環(huán)不是還被氧代所取代；

h、j、q、以及r各自獨(dú)立地選自：0、1、2、或3；并且

其中所述任選取代基各自獨(dú)立地選自：OH、CN、氧代、NO₂、鹵素、(C₁-C₈)烷基、(C₁-C₈)烷氧基、羥基(C₁-C₄)烷基、鹵(C₁-C₄)烷基、鹵(C₁-C₄)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷氧基、(C₃-C₁₄)環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、NR^7AR^7A、(C₁-C₄)烷基-NR^7AR^7A、(C₆-C₁₀)芳基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷基、(C₆-C₁₀)芳氧基、(C₆-C₁₀)芳基(C₁-C₄)烷氧基、SO₂R^7A、(C₁-C₄)烷基-SO₂R^7A、(C₁-C₄)烷基-C(O)NR^7AR^7A、C(O)NR^7AR^7A、(C₁-C₄)烷基-SO₂NR^7AR^7A、SO₂NR^7AR^7A、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷氧基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₁₄)雜環(huán)烷基(C₁-C₄)烷氧基、(C₂-C₉)雜芳基、(C₂-C₉)雜芳氧基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷基、(C₂-C₉)雜芳基(C₁-C₄)烷氧基、COR^7A、(C₁-C₄)烷基-COR^7A、NR^7ACOR^7A、(C₁-C₄)烷基-NR^7ACOR^7A、NR^7ASO₂R^7A、(C₁-C₄)烷基-NR^7ASO₂R^7A、OSO₂R^7A、(C₁-C₄)烷基-OSO₂R^7A、POR^7AR^7A、(C₁-C₄)烷基-POR^7AR^7A、CO₂R^7A或(C₁-C₄)烷基-CO₂R^7A。