[發明專利]1,2,4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制備和用途有效
| 申請號： | 201080024761.0 | 申請日： | 2010-06-04 |
| 公開（公告）號： | CN102459258A | 公開（公告）日： | 2012-05-16 |
| 發明（設計）人： | 馬修·A·科里;布魯斯·D·多賽;本杰明·J·杜甘;丹尼·E·金里奇;尤根·F·米薩羅斯;卡蘭·L·繆基維茨 | 申請（專利權）人： | 賽福倫公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219 | 代理人： | 劉慧;楊青 |
| 地址： | 美國賓夕*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 衍生物 制備 用途 | ||
1.式II的化合物或其鹽
其中：
R2A是基團-TA-(CH2)q-UA-(CH2)r-VA，其中TA選自鍵、該鍵選自：直鍵、-CH＝CH-、或-C≡C-、-O-、-S-、或-NR6A-，并且UA選自：(C3-C14)環烷基、(C3-C14)環烷氧基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷氧基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)雜環烷基、(C2-C14)雜環烷氧基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷氧基，其中這些上述的基團各自可以是任選地用1至4個之間的取代基取代，并且VA選自：H、(C3-C14)環烷基、(C3-C14)環烷氧基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷氧基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)雜環烷基、(C2-C14)雜環烷氧基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷氧基，其中這些上述的基團除H之外各自可以是任選地用1至4個之間的取代基取代；
R3A、R4A、以及R5A各自獨立地選自：H、OH、CN、NO2、鹵素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C1-C4)烷基、以及鹵(C1-C4)烷氧基；
R6A選自H和(C1-C4)烷基；
每個R7A獨立地選自：H和(C1-C8)烷基；
R12是H，j是0，并且R11選自：OSO2鹵(C1-C4)烷基、(C1-C8)烷氧基、(C4-C14)環烷基、(C3-C14)環烷氧基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷氧基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)雜環烷基、(C2-C14)雜環烷氧基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷氧基，其中這些上述的基團除H之外各自可以是任選地用1至4個之間的取代基取代，條件是(C2-C14)雜環烷基不是未取代的N-異丙基-哌嗪基或3H-[1，3，4]噁二唑-2-酮-5-基、(C2-C9)雜芳基不是未取代的三唑基或四唑基、并且(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基不是未取代的CH2-三唑基或CH2-咪唑基；
或
R11是H，h是0，并且R12選自：SO2(C1-C8)烷基、(C2-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C2-C4)烷基、鹵(C1-C4)烷氧基、(C3-C14)環烷基、(C3-C14)環烷氧基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷氧基、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)雜環烷基、(C2-C14)雜環烷氧基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷氧基，其中這些上述的基團除H之外各自可以是任選地用1至4個之間的取代基取代；
或
R11和R12可以一起形成5至10元的碳環或雜環的環或6元雜芳香族的環，其中以上的任何一種可以任選地用1至4個之間的取代基取代，條件是當所述雜環的環是包含氮原子的5元環時所述環不是還被氧代所取代；
h、j、q、以及r各自獨立地選自：0、1、2、或3；并且
其中所述任選取代基各自獨立地選自：OH、CN、氧代、NO2、鹵素、(C1-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、羥基(C1-C4)烷基、鹵(C1-C4)烷基、鹵(C1-C4)烷氧基、(C3-C14)環烷基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環烷氧基、(C3-C14)環烷基(C1-C4)烷氧基、NR7AR7A、(C1-C4)烷基-NR7AR7A、(C6-C10)芳基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷基、(C6-C10)芳氧基、(C6-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、SO2R7A、(C1-C4)烷基-SO2R7A、(C1-C4)烷基-C(O)NR7AR7A、C(O)NR7AR7A、(C1-C4)烷基-SO2NR7AR7A、SO2NR7AR7A、(C2-C14)雜環烷基、(C2-C14)雜環烷氧基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環烷基(C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷氧基、COR7A、(C1-C4)烷基-COR7A、NR7ACOR7A、(C1-C4)烷基-NR7ACOR7A、NR7ASO2R7A、(C1-C4)烷基-NR7ASO2R7A、OSO2R7A、(C1-C4)烷基-OSO2R7A、POR7AR7A、(C1-C4)烷基-POR7AR7A、CO2R7A或(C1-C4)烷基-CO2R7A。
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