[發明專利]用于治療增殖性疾病的1H-咪唑并[4,5-c]喹啉酮化合物

無效

• 申請號: 201080024463.1
• 申請日: 2010-06-02
• 公開（公告）號: CN102803259A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: P·菲雷;P·因巴赫;R·馬;F·施陶費爾
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D471/14;A61K31/4353;A61K31/4745;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 陳潤杰;黃革生

1.式(I)化合物

其中

X是O或S；

Y是CH或N；

R¹是取代或未取代的吡啶基；

R²是氫或低級烷基；

R³是取代或未取代的芳基或雜環基；且

R⁴、R⁵和R⁶是氫；

或其可藥用鹽。

2.根據權利要求1的化合物，其中

R¹是吡啶基，其是未取代的或獨立地被1、2或3個選自以下的取代基取代：鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的烷氧基低級烷基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、未取代的或取代的環烷基、未取代的或取代的環烯基、未取代的或取代的氨甲?；图壨榛?、低級單-和二-烷基氨甲?；图壨榛⑽慈〈幕蛉〈沫h氨基羰基低級烷基、未取代的或取代的雜環基羰基低級烷基、未取代的或取代的羥基低級烷基、未取代的或取代的羧基低級烷基、鹵代-低級烷基、羥基羰基-低級烷基、未取代的或取代的吡嗪基、羥基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、未取代的或取代的哌嗪基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、氧代-哌嗪基、未取代的或取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基，或其可藥用鹽。

3.根據權利要求1或權利要求2的化合物，其中所述取代的吡啶基被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、未取代的或取代的哌嗪基、氧代-哌嗪基、環氨基、鹵代取代的環氨基、羥基取代的環氨基、烷氧基取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基。

4.根據權利要求1至3任一項的化合物，其中所述取代的吡啶基被1、2或3個所述取代基取代，至少其中之一在α位。

5.根據權利要求1至4任一項的化合物，其中

R¹是選自以下的基團：

其中曲線表示與分子剩余部分的鍵合位置，且

R¹⁰獨立地選自氫、鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、未取代的或取代的哌嗪基、氧代-哌嗪基、環氨基、鹵代取代的環氨基、羥基取代的環氨基、烷氧基取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基；

R¹¹獨立地選自氫、鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、未取代的或取代的哌嗪基、氧代-哌嗪基、環氨基、鹵代取代的環氨基、羥基取代的環氨基、烷氧基取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基；

R¹²獨立地選自氫、鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、未取代的或取代的哌嗪基、氧代-哌嗪基、環氨基、鹵代取代的環氨基、羥基取代的環氨基、烷氧基取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基；

R¹³獨立地選自氫、鹵代、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的低級烷氧基、未取代的或取代的低級烷氧基低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基取代的氨基、N-低級烷基-N-低級烷氧基低級烷基取代的氨基、低級烷氧基低級烷基羰基氨基、未取代的或取代的哌嗪基、氧代-哌嗪基、環氨基、鹵代取代的環氨基、羥基取代的環氨基、烷氧基取代的環氨基、N-低級烷基-N-羥基低級烷基取代的氨基；

或其可藥用鹽。