[發(fā)明專利]載體

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080024101.2
• 申請日: 2010-03-29
• 公開（公告）號: CN102648005A
• 公開（公告）日: 2012-08-22
• 發(fā)明（設計）人: 弗蘭斯卡·科迪羅;斯蒂芬·莫斯;凱蒂·考克森;詹姆斯·杜根
• 申請（專利權）人: UCL商業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K47/22
• 分類號: A61K47/22;A61K31/355;A61K9/00;A61K9/127;A61K47/18;A61K47/24;A61P27/00;A61P27/02;A61K47/28;A61K49/00;A61K49/08;A61K49/18
• 代理公司: 上海信好專利代理事務所(普通合伙) 31249
• 代理人: 張靜潔;賈慧琴

1.一種藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物包含一種維生素E衍生物、一種陰離子磷脂結合蛋白、一種陰離子磷脂和一種固醇。

2.如權利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物還包含需要運輸?shù)摹按斔臀镔|”。

3.如權利要求1或2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的維生素E衍生物為生育酚。

4.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的陰離子磷脂結合蛋白是一種膜聯(lián)蛋白。

5.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的陰離子磷脂是磷脂酰絲氨酸。

6.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的固醇是膽固醇或6-酮膽甾烷醇。

7.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的維生素E衍生物的量與能夠形成脂雙層的組分的量相比為0.1-20％。

8.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的陰離子磷脂的量與能夠形成脂雙層的組分的量相比為5-20％。

9.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，所述的固醇的量與能形成脂雙層的組分的量相比為15-30％。

10.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物還包含一種附加的磷脂，其中，該附加的磷脂的量與能形成脂雙層的組分的量相比為30-80％。

11.如上述任意一項權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，該藥物組合物還包含一種附加的磷脂，其中，每個組分的量與能形成脂雙層的組分的量相比為：

維生素E衍生物：0.1-20％；

陰離子磷脂：???5-20％；

固醇：?????????15-30％；

附加的磷脂：???30-80％。

12.如權利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述的“待輸送物質”是α-金環(huán)蛇毒。

13.一種用于將“待輸送物質”運輸?shù)绞茉囌叩慕M合物的制備方法，其特征在于，該方法包含：

a)由一種維生素E衍生物，一種陰離子磷脂結合蛋白，例如膜聯(lián)蛋白，一種陰離子磷脂，例如磷脂酰絲氨酸和一種固醇形成脂質體；

b)將“待輸送物質”包封于上述的脂質體中。

14.如權利要求13所述的制備方法，其特征在于，當“待輸送物質”被包封時，磷脂濃度為20mg/ml以上。

15.如權利要求13或14所述的制備方法，其特征在于，所述的待輸送物質通過在脂質體形成時包封，或通過電穿孔、凍融、聲波降解法或渦流包封。

16.如權利要求1～12中任意一項所述的組合物可用于治療。

17.如權利要求1～12任意一項所述的維生素E衍生物或組合物作為載體使用，將一種藥劑通過血腦屏障或血視網膜屏障輸送。

18.一種用于將藥劑傳遞到眼睛較后面的區(qū)域的方法，其特征在于，該方法包含將藥劑與權利要求1～12所述的藥物組合物一起施用于眼睛。

19.一種將藥劑輸送到中樞神經系統(tǒng)的方法，其特征在于，該方法包含將藥劑與權利要求1～12任意一項所述的維生素E衍生物或藥物組合物一起對需要的患者用藥。

20.用于標記受試者的視網膜內脈管系統(tǒng)的α-金環(huán)蛇毒(αBT)。

21.一種標記受試者的視網膜脈管系統(tǒng)的方法，其特征在于，該方法包含將αBT施用于受試者的眼睛。