[發(fā)明專利]口腔用藥劑組合物及封入了其的口腔用藥劑膠囊

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080023687.0
• 申請日: 2010-05-28
• 公開（公告）號: CN102448451A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發(fā)明（設計）人: 霜尾毅
• 申請（專利權）人: 森下仁丹株式會社
• 主分類號: A61K31/167
• 分類號: A61K31/167;A61K9/48;A61K31/34;A61K47/34;A61P1/02;A61P25/02
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 龐立志;高旭軼

技術領域

本發(fā)明涉及口腔用藥劑組合物及封入了其的口腔用藥劑膠囊。

背景技術

牙科醫(yī)療中，減輕拔牙時麻醉注射穿刺時的疼痛、除去牙垢時的疼痛、刮擦盲囊時的疼痛等在除去患者精神上的苦痛或使醫(yī)療行為容易地進行方面是極其重要的課題。以往，麻醉和預麻醉中，多使用含有麻醉藥的軟膏劑、凝膠劑、噴霧劑、片劑、錠劑、顆粒劑等。

作為上述麻醉用藥劑，軟膏劑、凝膠劑、噴霧劑的情形可通過公知的方法獲得。但是，這些藥劑形態(tài)的情形中，難以在口中定量地進行涂布(或給藥)，存在操作上的問題。

作為上述麻醉用藥劑，片劑、錠劑、顆粒形態(tài)的情形可通過將麻醉劑與賦形劑、潤滑劑等混合、進行成形來獲得。作為麻醉用藥劑，使用上述劑型時，由于存在：1）在口中釋放時，舔吃之際因有棱角等而給口中帶來刺激、帶來不快感；2）粉末狀態(tài)的麻醉藥在口中的溶解性差、溶出需要時間等的問題，要求對這些問題進行改善。

為了解決上述問題點，已經提出了數種方法。日本特表2004-520410號公報（專利文獻1）中公開了一種口中緩釋制劑，其含有在患者口中為不溶性的藥劑封入基質、以及混入不溶性基質內的影響中樞神經系統的藥劑。該口中緩釋制劑的劑型為固體，因此無法消除上述伴隨片劑、錠劑的不快感。

日本特開2001-10977號公報（專利文獻2）的實施例中制備的液狀制劑中，公開了與局部麻醉藥一起添加有檸檬酸鈉、且在口中、咽喉部被用作含漱劑。但是，上述內服液劑中所含的局麻藥至多為約0.05～0.3%，認為這樣的小容量無法作為有效成分充分減輕口內炎癥所致的苦痛。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1?:?日本特表2004-520410號公報

專利文獻2?:?日本特開2001-10977號公報。

發(fā)明內容

發(fā)明要解決的技術問題

本發(fā)明的目的在于解決上述缺點，在口中的溶解中不帶來刺激或不快感，改善口中的藥劑溶解性，且提高藥劑在口中的吸收性。

用于解決技術問題的手段

即，本發(fā)明提供一種口腔用藥劑組合物，其含有：（a）在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的藥劑，（b）在40℃以下為固體的聚乙二醇，和（c）油性或水性的輔助藥劑。

上述口腔用藥劑組合物優(yōu)選封入可食性膠囊內制為口腔用藥劑膠囊。

上述可食性膠囊優(yōu)選為無縫膠囊。

前述藥劑（a）優(yōu)選為可在口腔內溶解使用的局麻藥或血液循環(huán)改善藥。

前述輔助藥劑（c）優(yōu)選為清涼劑、抗炎劑、局麻劑或它們的混合物。

前述藥劑（a）優(yōu)選在口腔用藥劑組合物中以0.01～40重量%的量含有。

前述無縫膠囊優(yōu)選包含膠囊皮膜、封入該皮膜內的內容物、以及存在于該內容物與膠囊皮膜之間的中間層，該內容物為本發(fā)明的口腔用藥劑組合物，前述中間層為熔點40℃以下的油脂。

發(fā)明效果

本發(fā)明中，在水和油中溶解性均低但溶解于聚乙二醇的藥劑溶解于在40℃以下為固體的聚乙二醇，并且變得可均勻地分散水系、油系的輔助藥劑，在口腔內表現水系和油系的均勻溶出行為，所謂的藥劑的緩釋成為可能，因而可以控制藥劑在口中的溶出性。此外，本發(fā)明的口腔用藥劑組合物可以成形為任意形狀，而且不使用固體賦形劑等、通過聚乙二醇形成為固體狀，口腔內的溶解平穩(wěn)且順暢地進行，基本不會在口腔內造成物理刺激。

本發(fā)明的口腔用藥劑組合物以無縫膠囊被覆而制成口腔用藥劑膠囊形態(tài)時，在口腔內的溶解變得更加柔和，在口腔內造成刺激的情況得到大大改善。此外，無縫膠囊的皮膜在口腔內即刻溶解，然后口腔用藥劑組合物的溶解開始，通過上述平穩(wěn)且順暢的溶解，藥劑緩緩溶出，從而在最適條件下發(fā)揮藥效。

具體實施方式

本發(fā)明的口腔用藥劑組合物含有：（a）在水和油中溶解性均低、但溶解于聚乙二醇的藥劑，（b）在40℃以下為固體的聚乙二醇，和（c）油性或水性的輔助藥劑。對各成分進行說明。

成分（a）