[發明專利]包含咖啡酰莽草酸、原兒茶酸、水合酪氨酸、水楊酸及它們的衍生物的組合物及其制備方法

有效

• 申請號: 201080023291.6
• 申請日: 2010-05-26
• 公開（公告）號: CN102448925A
• 公開（公告）日: 2012-05-09
• 發明（設計）人: T·J·薩姆班丹;熊祖堅;J·杏斯奇·安東尼;拉維加德維·沙姆巴沙穆提;譚友愛;卡里亞納·桑德拉姆·P.馬尼卡姆;莫哈末·巴斯利·瓦西德
• 申請（專利權）人: 馬來西亞棕櫚油協會
• 主分類號: C07C69/618
• 分類號: C07C69/618;C07C39/11;A61K36/889;C07C65/03
• 代理公司: 深圳市順天達專利商標代理有限公司 44217
• 代理人: 郭偉剛;鄒秋菊

技術領域

本發明通常涉及包含至少5種主要化合物的組合物以及從油棕制備相同組合物的方法，所述主要化合物包含咖啡酰莽草酸的同分異構體、對羥基苯甲酸、原兒茶酸和水合酪氨酸，所述油棕包含但不限于棕櫚油研磨的植物液。這包含咖啡酰莽草酸從液態植物液的分離和純化。

背景技術

某些植物中天然存在的莽草酸及它的衍生物在植物和微生物中發揮生化中間體的重要作用。已知的是，在許多其他前體中，它是合成芳香族氨基酸、酚類物質和生物堿類的重要前體。與莽草酸在制藥行業的利用有關的最相關進展之一是特敏福的生產，其為近年來用于對抗禽流感的一類藥物。

隨著世界人口的增長、以及因此的各種工業和制藥使用的需求的增長，例如，如果流感爆發、則制造特敏福或其他抗病毒藥物的莽草酸的使用的增長，對莽草酸的需求有望顯著增長。目前，中國大茴香的果實可以滿足莽草酸的世界需求。但通常發現它的濃度基本較低。大茴香的低可利用率阻礙了特敏福的生產，并使莽草酸的其他來源的需求變緊張。因此，需要開發莽草酸的其他來源，從而滿足全球需求。包含棕櫚油研磨的植物液的油棕提供了莽草酸的來源。

已知的是，油棕是馬來西亞和東南亞幾個國家最重要的經濟作物。已經確定的是，從油棕提取的酚類化合物體現出各種健康益處。因此，正努力進一步開發油棕的這些化合物和其他提取物，所述這些化合物和其他提取物包含近來用于開發功能食品、醫療、營養食品和藥物制劑的研磨過程的植物液和棕櫚油研磨廢液(mill?effluent)(POME)。

本發明集中于實現來自棕櫚油研磨的植物液和棕櫚油研磨廢液(POME)作為莽草酸來源的價值和潛力，以及進一步實現將來自油棕的提取物、棕櫚油研磨的植物液和POME用作功能食品、醫療、營養食品和藥物制劑的可能性。

發明內容

在一個實施例中，本發明涉及至少5種主要酚類化合物的組合物，所述主要化合物包含但不限于來自油棕的任一部分、棕櫚油研磨的植物液和棕櫚油研磨廢液的咖啡酰莽草酸的同分異構體、羥基苯甲酸、原兒茶酸和水合酪氨酸。

在另一實施例中，本發明涉及包含咖啡酰莽草酸及它們的衍生物的組合物的分離和純化方法。所述方法包括預濃縮包含所述咖啡酰莽草酸及它們的衍生物的提取物的步驟、以及然后通過制備液相色譜從所述提取物中分離所述咖啡酰莽草酸及它們的衍生物的步驟。根據流動相和固定相的條件，包含所述咖啡酰莽草酸的組分的洗脫時間可改變。

附圖說明

將通過本發明的非限制性實施例并結合附圖描述本發明，附圖中：

圖1是基于本發明實施例的包含獲得的峰6、7和8的色譜圖；

圖2(a)至圖2(c)分別是基于本發明實施例獲得的峰6、7和8的分析色譜圖；

圖3是峰6、7和8的基質輔助激光解吸電離(MALDI)圖譜；

圖4是峰6、7和8的紫外(UV)光譜圖；

圖5是咖啡酰莽草酸或莽草酸的3.4-對羥基肉桂酸酯的示意圖；

圖6是碳和氫的化學位移(chemical?shift)的示意圖；

圖7是選擇的異核多鍵相關譜(HMBC)相關分析的示意圖；

圖8是標記化合物的示意圖；以及

圖9是組合物的HPLC曲線(profile)(指紋)。

具體實施方式

與以上發明內容的描述一致，說明書和實施例的和溶劑使用油棕的以及來自棕櫚油研磨過程的植物液的提取物、以治療和/或預防疾病的形式涉及用于各種健康相關目的的組合物、其使用和方法。

這一發明中有用的棕櫚植物液的生物活性提取物是從棕櫚油研磨過程的植物液中獲得的那些提取物，根據(基于但不限于)申請號為No.20030031740的美國專利申請中公開的方法所涉及的步驟獲得所述提取物。

雖然提取物可包括包含有酚類化合物、果酸、果糖和甘油、淀粉、纖維和半纖維的各種化合物，但是為了標準化，根據酚類物質的含量(即沒食子酸等價物)測量所使用的提取物的濃度。