[發明專利]生長抑素受體的肽配體

有效

• 申請號: 201080019851.0
• 申請日: 2010-05-06
• 公開（公告）號: CN102428371A
• 公開（公告）日: 2012-04-25
• 發明（設計）人: A·帕蘭特·杜依娜;B·蓬薩提奧維奧爾斯;J·克萊門特羅德里格斯;馬可·戈麥斯卡米諾斯;雷波拉·喬達娜·呂什一世
• 申請（專利權）人: BCN肽類股份有限公司
• 主分類號: G01N33/74
• 分類號: G01N33/74;A61K38/31;C07K14/655
• 代理公司: 北京安信方達知識產權代理有限公司 11262
• 代理人: 陶貽豐;鄭霞

1.一種通式(I)的化合物

其立體異構體、其立體異構體的混合物和/或其藥學上可接受的鹽，其中：

R₁選自由H、取代或未取代的非環脂族基、取代或未取代的脂環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的雜芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、聚乙二醇聚合物、螯合劑和R₅-CO-組成的組；

R₂選自由-NR₃R₄、-OR₃和-SR₃組成的組；

R₆選自由H、乙酰基、三氟乙酰基、異丙基、棕櫚酰基、烯丙氧基羰基、2-氯苯甲基、甲酰基、N-[1-(4，4-二甲基-2，6-二氧代環己-1-亞基)乙基]和苯甲基氧基羰基組成的組；

R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄、R₁₅和R₁₆相互獨立地選自由H和非環脂族基組成的組；

m是選自0和6之間的整數，條件是當R₇、R₈和R₉是H時，m不為0；

n是選自0和6之間的整數，條件是當R₁₀、R₁₁和R₁₂是H時，n不為0；

p是選自0和6之間的整數，條件是當R₁₄、R₁₅和R₁₆是H時，p不為0；

R₁₃選自由L-(3-喹啉基)甲基、D-(3-喹啉基)甲基、L-(3-吲哚基)甲基和D-(3-吲哚基)甲基組成的組；

R₁₇選自由-S-S-、-CH₂-CH₂-和-CH＝CH-組成的組；

R₃和R₄獨立地選自由H、取代或未取代的非環脂族基、取代或未取代的脂環基、取代或未取代的雜環基、取代或未取代的雜芳烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基和聚合物組成的組；

R₅選自由H、取代或未取代的非環脂族基、取代或未取代的脂環基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳烷基、取代或未取代的雜環基和取代或未取代的雜芳烷基組成的組；

條件是當R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄、R₁₅和R₁₆都等于H，n、m和p等于1且R₁₃等于L-(3-吲哚基)甲基或D-(3-吲哚基)甲基時，R₁₇不等于-S-S-。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中R₁選自由H、通式II的聚合物

和R₅-CO-組成的組，其中q為1-5的范圍，其中R₅選自由以下組成的組：取代或未取代的C₁-C₂₄烷基、取代或未取代的C₂-C₂₄烯基、取代或未取代的C₂-C₂₄炔基、取代或未取代的C₃-C₂₄環烷基、取代或未取代的C₅-C₂₄環烯基、取代或未取代的C₈-C₂₄環炔基、取代或未取代的C₆-C₃₀芳基、取代或未取代的C₇-C₂₄芳烷基、取代或未取代的具有3-10個環成員的雜環基、取代或未取代的具有2-24個碳原子并具有1-3個非碳的原子且其中烷基鏈具有1-6個碳原子的雜芳烷基。