[發明專利]制備吡咯化合物的方法

有效

• 申請號: 201080018114.9
• 申請日: 2010-02-24
• 公開（公告）號: CN102421753A
• 公開（公告）日: 2012-04-18
• 發明（設計）人: 池本朋己;水船秀哉;長田敏明;瀬良美佐代;福田直弘;山崎健
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D207/34
• 分類號: C07D207/34;C07D207/333;C07D207/36;C07D401/12
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張永新

1.一種制備下式所示化合物或其鹽的方法

其中R¹為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，R²為氫原子、任選取代的烷基、酰基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、氯原子或氟原子，R³為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及R⁴為烷基，該方法包括

(I)還原下式所示化合物或其鹽

其中每個符號如上所定義，以及水解所還原的產物從而得到下式所示化合物或其鹽

其中每個符號如上所定義，

(II)將所得到的化合物與下式所示化合物或其鹽反應

R³-SO₂-X(V)

其中R³如上所定義以及X為離去基團，從而得到下式所示化合物或其鹽

其中每個符號如上所定義，以及

(III)在存在還原劑的情況下，將所得到的化合物與下式所示化合物或其鹽反應

R⁴-NH₂(VII)

其中R⁴如上所定義。

2.一種制備下式所示化合物或其鹽的方法

其中R¹為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及R²為氫原子、任選取代的烷基、酰基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、氯原子或氟原子，該方法包括將下式所示化合物或其鹽進行脫鹵化反應

其中X₁為鹵原子以及其他符號如上所定義。

3.根據權利要求2的制備方法，其中所述進行脫鹵化反應在存在堿的情況下進行。

4.一種制備下式所示化合物或其鹽的方法

其中R¹為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及R²為氫原子、任選取代的烷基、酰基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、氯原子或氟原子，該方法包括還原下式所示化合物或其鹽，

其中每個符號如上所定義，以及水解所還原的產物。

5.一種制備下式所示化合物或其鹽的方法

其中R¹為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，R²為氫原子、任選取代的烷基、酰基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、氯原子或氟原子，R⁵為任選取代的烴基、任選取代的雜環基、酰基、或式-S-R⁶所示的基團，其中R⁶為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及n為0、1或2，該方法包括將下式所示化合物或其鹽，

其中每個符號如上所定義，與下式所示化合物或其鹽反應，

R⁵S(O)_nH

其中R⁵及n如上所定義。

6.一種制備下式所示化合物或其鹽的方法

其中R¹為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及R²為氫原子、任選取代的烷基、酰基、任選取代的羥基、任選取代的氨基、氯原子或氟原子，該方法包括將下式所示化合物或其鹽進行脫硫反應

其中R¹及R²如上所定義，R⁵為任選取代的烴基、任選取代的雜環基、酰基或式-S-R⁶所示的基團，其中R⁶為任選取代的烴基或任選取代的雜環基，以及n為0、1或2。