[發(fā)明專利]三唑并[4，3-b]噠嗪衍生物及其用于前列腺癌的用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201080016898.1
• 申請日: 2010-02-08
• 公開（公告）號: CN102388048A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·H·布拉伯里;G·R·卡爾;A·A·拉波夫;S·勞科魯波于;H·圖馬
• 申請（專利權(quán)）人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 張萍;李炳愛

1.式(I)的化合物或其可藥用鹽：

其中

R¹代表鹵代C_1-4烷基；

k代表0、1或2；

n和p獨立地代表1或2；

Y代表N、C、CH或COH；

當(dāng)Y是N、CH或COH時，代表單鍵；

當(dāng)Y是C、L¹是直接鍵、J是吲哚基或吡咯并吡啶基時，代表雙鍵；

L¹代表直接鍵、-(CR³R⁴)_t-、-(CR³R⁴)_v-O-(CR³R⁴)_v-、-N(R⁵)-(CH₂)_q-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；

R³和R⁴在每次出現(xiàn)時相同或不同地代表氫或甲基；

R⁵代表氫或甲基；

q在每次出現(xiàn)時相同或不同地代表0、1、2、3或4；

t代表1、2或3；

v在每次出現(xiàn)時相同或不同地代表0、1或2；

J代表：

-芳基；

-C_3-6環(huán)烷基；

-包含1、2或3個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的單環(huán)4、5、6或7元雜環(huán)；

-包含1、2、3或4個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元單環(huán)雜芳基環(huán)；或

-包含1、2、3、4或5個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的9或10元雙環(huán)雜芳基環(huán)系統(tǒng)；

L²代表直接鍵、-(CR³R⁴)_t-、-C(O)N(R⁵)-(CH₂)_q-、-C(O)N(R⁵)-(CH₂)_q-S(O)₂-、-NR⁵C(O)-(CH₂)_q-、-C(O)-(CH₂)_q-、-O-(CR⁹R¹⁰)_q-、-O-(CR³R⁴)_q-NR⁵-(CH₂)_q-、-O-(CR³R⁴)_q-C(O)NR⁵-(CH₂)_q-、-S-、-S(O)-或-S(O)₂-；

R⁹和R¹⁰在每次出現(xiàn)時相同或不同地代表氫、甲基、乙基、異丙基、環(huán)丙基或甲氧基甲基；

R²代表：

-鹵素、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、羧基、C_1-6烷氧基、氰基、氧代、氟代C_1-6烷基、羥基、氨基、N-C_1-4烷基氨基或N，N-二-C_1-4烷基氨基；

-芳基，其中該芳基環(huán)任選被1、2或3個選自R⁶的取代基取代；

-包含1、2或3個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的單環(huán)4、5、6或7元雜環(huán)，其中該雜環(huán)任選被1、2或3個選自R⁶的取代基取代；

-包含1、2、3或4個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的單環(huán)5或6元雜芳基環(huán)，其中該雜芳基環(huán)任選被1、2或3個選自R⁶的取代基取代；或

-包含1、2、3、4或5個獨立地選自O(shè)、N或S的雜原子的9或10元雙環(huán)雜芳基環(huán)系統(tǒng)，其中該雜環(huán)任選被1、2或3個選自R⁶的取代基取代；

R⁶代表氨基、鹵素、C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、C_1-6烷氧基、C_2-6烷酰基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、羧基、氰基、氧代、氟代C_1-6烷基、羥基、羥基C_1-6烷基、C_1-6烷基硫烷基、C_1-6烷基亞磺酰基、C_1-6烷基磺酰基、氧雜環(huán)丁烷-3-基羰基、N-C_1-4烷基氨基、N，N-二-C_1-4烷基氨基或-C(O)NR⁷R⁸，其中R⁷和R⁸獨立地代表氫或甲基；和

r代表0、1、2或3。