[發明專利]包含羥考酮和納洛酮的立即釋放藥物組合物

有效

• 申請號: 201080016268.4
• 申請日: 2010-03-10
• 公開（公告）號: CN102387802A
• 公開（公告）日: 2012-03-21
• 發明（設計）人: 海倫·凱瑟琳·達納格爾;杰夫雷·格拉爾德·海斯;格哈德·約瑟夫·霍伊恩;哈桑·穆罕默德;馬爾科姆·沃爾登;喬納森·奧利弗·懷特豪斯
• 申請（專利權）人: 歐洲凱爾特公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61P25/04;A61K9/28;A61K9/20
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;韓宏星

1.一種口服立即釋放藥物組合物，其至少包含約2∶1重量比(羥考酮或其可藥用鹽∶納洛酮或其可藥用鹽)的羥考酮或其可藥用鹽和納洛酮或其可藥用鹽。

2.權利要求1的口服立即釋放藥物組合物，其中羥考酮的可藥用鹽和其中納洛酮的可藥用鹽選自羥考酮和納洛酮的鹽酸鹽。

3.權利要求2的口服立即釋放藥物組合物，其中所述組合物包含鹽酸羥考酮和鹽酸納洛酮作為僅有的可藥用活性劑。

4.權利要求1、2或3中任一項的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑包含的羥考酮或其可藥用鹽的量等效于約1mg至約160mg的鹽酸羥考酮，并且包含的納洛酮或其可藥用鹽的量等效于約0.5mg至約80mg的鹽酸納洛酮。

5.權利要求4的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑包含的羥考酮或其可藥用鹽的量等效于約2.5mg至約40mg的鹽酸羥考酮，并且包含的納洛酮或其可藥用鹽的量等效于約1.25mg至約20mg的鹽酸納洛酮。

6.權利要求5的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑包含的羥考酮或其可藥用鹽的量等效于約2.5mg至約20mg的鹽酸羥考酮，并且包含的納洛酮或其可藥用鹽的量等效于約1.25mg至約10mg的鹽酸納洛酮。

7.權利要求6的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑包含約2.5mg至約20mg的鹽酸羥考酮和約1.25mg至約10mg的鹽酸納洛酮。

8.權利要求7的口服立即釋放藥物組合物，其中所述組合物包含鹽酸羥考酮和鹽酸納洛酮作為僅有的可藥用活性劑。

9.權利要求1、2、3、4、5、6、7或8中任一項的口服立即釋放藥物組合物，其中當使用歐洲藥典槳法在37℃下在0.1N鹽酸中以100rpm測量、并使用230nm的UV檢測時，所述制劑在體外于45分鐘時釋放出≥75％重量的羥考酮或其可藥用鹽和≥75％重量的納洛酮或其可藥用鹽。

10.權利要求9的口服立即釋放藥物組合物，其中當使用歐洲藥典槳法在37℃下在0.1N鹽酸中以100rpm測量、并使用230nm的UV檢測時，所述制劑在體外于45分鐘時釋放出≥80％重量的羥考酮或其可藥用鹽和≥80％重量的納洛酮或其可藥用鹽。

11.權利要求9或10的口服立即釋放藥物組合物，其中當使用歐洲藥典槳法在37℃下在0.1N鹽酸中以100rpm測量、并使用230nm的UV檢測時，所述制劑在體外于15分鐘時釋放出≥80％重量的羥考酮或其可藥用鹽和≥80％重量的納洛酮或其可藥用鹽。

12.權利要求11的口服立即釋放藥物組合物，其中當使用歐洲藥典槳法在37℃下在0.1N鹽酸中以100rpm測量、并使用230nm的UV檢測時，所述制劑在體外于15分鐘時釋放出≥90％重量的羥考酮或其可藥用鹽和≥90％重量的納洛酮或其可藥用鹽。

13.權利要求12的口服立即釋放藥物組合物，其中當使用歐洲藥典槳法在37℃下在0.1N鹽酸中以100rpm測量、并使用230nm的UV檢測時，所述制劑在體外于15分鐘時釋放出≥95％重量的羥考酮或其可藥用鹽和≥95％重量的納洛酮或其可藥用鹽。

14.權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13中任一項的口服立即釋放藥物組合物，其中所述組合物為片劑、膠囊、多顆粒、球丸或液體的形式。

15.權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13或14中任一項的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑至少包含稀釋劑和任選的崩解劑作為可藥用賦形劑。

16.權利要求1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、13或14中任一項的口服立即釋放藥物組合物，其中所述制劑至少包含崩解劑和任選的稀釋劑作為可藥用賦形劑。