[發明專利]鈣結合劑誘導毛發生長和/或甲生長

有效

• 申請號: 201080015906.0
• 申請日: 2010-02-04
• 公開（公告）號: CN102438580A
• 公開（公告）日: 2012-05-02
• 發明（設計）人: D·K·亞伯勒;X·吳;W·史;M·安德森
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會;C3劍股份有限公司
• 主分類號: A61K8/19
• 分類號: A61K8/19;A61K8/64;C07F3/04;A61Q7/00;A61Q3/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 崔佳佳

1.一種鈣結合部分，所述鈣結合部分是包含至少四個式I所示亞單位的多聯體：

其中至少兩個所述亞單位彼此毗連，而由非亞單位的部分彼此隔開的亞單位由持久長度大于或等于至少約的連接鍵隔開；其中

E、G、L、M、T和X獨立選自：碳、氮、氧、硅、磷、硫、硼和硒，它們采取化學上相容的構型；

R₃、R₃’、R₄、R₄’、R₆、R₆’、R₇、R₇’、R₉、R₉’、R₁₀、R₁₀’視需要存在或不存在以滿足相關主鏈原子的化合價，存在時，它們是與E、G、L、M、T和X化學相容的非空間位阻部分；

R₂和R₂′至少一個獨立選自H、Cl、I、F、Br或CH₃，當R₂或R₂′不是H、Cl、I、F、Br或CH₃時，它們如式XIX所示：

其中原子Q選自：碳、氮、氧、硅、磷、硫、硼和硒，它們是任何化學上合理的構型，其中R₂^d視需要存在或不存在以滿足原子Q的化合價；其中R₂^a和R₂^b是小的、非空間位阻基團；R₂^d和/或R₂^c之一為負電荷基團，當R₂^c由負電荷部分構成且R₂^d存在時，R₂^d由小的空間位阻基團，例如羰基氧或H、Cl、I、F、Br或CH₃構成，反之亦然；和

R₅和R₅’中的至少一個被位于遠離主鏈的一個中心的羥基占據，而另一個是小的非空間位阻基團；

所述部分還排除包含氨基酸序列(X-Y-Z)_n的肽，其中X是選自下組的氨基酸：天冬氨酸(Asp)、谷氨酸(Glu)、天冬酰胺(Asn)、丙氨酸(Ala)和谷氨酰胺(Gln)；Y和Z是獨立選自下組的氨基酸：丙氨酸(Ala)、絲氨酸(Ser)、蘇氨酸(Thr)、磷酸絲氨酸(pSer)、磷酸蘇氨酸(pThr)和它們的衍生物；n是1到100。

2.如權利要求1所述的鈣結合部分，其特征在于，所述部分包含選自下組的主鏈：聚環氧乙烷(PEG/PEO)主鏈、聚環氧丙烷(PPO)主鏈、脂族主鏈、酯主鏈和醚主鏈。

3.如權利要求1或2所述的鈣結合部分，其特征在于，所述部分如下式所示：

其中：

R₁和R₁₁獨立為存在或不存在，存在時，其選自固體基片或效應物；和

n為4到100。

4.如權利要求3所述的鈣結合部分，其特征在于，當R₁和/或R₁₁存在時，其包含獨立選自下組的效應物：可檢測標記物、親和標簽、藥物、藥物載體和抗微生物肽。

5.如權利要求4所述的鈣結合部分，其特征在于，所述可檢測標記物選自下組：放射性標記物、熒光標記物、比色標記物、不透射線的標記物、發光標記物、生物發光標記物和自旋標記物。

6.如權利要求3所述的鈣結合部分，其特征在于，當R₁和/或R₁₁存在時，其包含選自下組的效應物：肽、蛋白質、碳水化合物、核酸、脂質、有機化合物、無機化合物和有機金屬化合物。

7.如權利要求3所述的鈣結合部分，其特征在于，當R₁和/或R₁₁存在時，其包含的效應物是抗癌的或抗微生物的化合物。

8.如權利要求4所述的鈣結合部分，其特征在于，所述效應物包含通過氨基酸接頭序列連接于鈣結合部分的抗微生物肽。