[發明專利]用于經鼻遞送的肽藥物

無效

• 申請號: 201080015150.X
• 申請日: 2010-03-30
• 公開（公告）號: CN102378605A
• 公開（公告）日: 2012-03-14
• 發明（設計）人: 威廉·斯特恩
• 申請（專利權）人: 優尼金實驗室公司
• 主分類號: A61F13/00
• 分類號: A61F13/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;彭鯤鵬

1.用于對肽活性劑進行經鼻遞送的藥物組合物，其包含：

(1)所述活性劑；和

(2)生物利用度增強劑，其選自脂肪酸、脂肪酸的糖酯及其混合物。

2.權利要求1的藥物組合物，其中脂肪酸和脂肪酸的糖酯兩者均存在。

3.權利要求1的藥物組合物，其中所述脂肪酸在其分子結構中具有至少8個連續碳原子的疏水區。

4.權利要求1的藥物組合物，其中所述脂肪酸在其分子結構中具有10至14個連續碳原子的疏水區。

5.權利要求1的藥物組合物，其中所述藥物組合物是緩沖pH不低于3.0并且不高于6.5的水溶液。

6.權利要求1的藥物組合物，其中所述組合物還包含檸檬酸類生物利用度增強劑，其選自檸檬酸、檸檬酸鹽及其混合物。

7.權利要求6的藥物組合物，其中所有基于檸檬酸類的生物利用度增強劑的總聯合濃度不低于5mM并且不高于50mM。

8.權利要求2的藥物組合物，其中所述組合物還包含檸檬酸類生物利用度增強劑，其選自檸檬酸、檸檬酸鹽及其混合物。

9.權利要求8的藥物組合物，其中所有基于檸檬酸類的生物利用度增強劑的總聯合濃度不低于5mM并且不高于50mM。

10.權利要求1的藥物組合物，其中所述肽包含酰胺基團作為其分子結構一部分。

11.權利要求1的藥物組合物，其中所述脂肪酸選自月桂酸和油酸。

12.權利要求1的藥物組合物，其中所述糖酯選自蔗糖月桂酸酯、葡萄糖月桂酸酯和果糖月桂酸酯。

13.權利要求2的藥物組合物，其中所述脂肪酸是油酸并且所述糖酯是蔗糖月桂酸酯。

14.用于對肽活性劑進行經鼻遞送的藥物組合物，其包含：

(1)所述活性劑；

(2)脂肪酸的糖酯；和

(3)?；鈮A。

15.權利要求14的藥物組合物，其中所述糖酯是蔗糖月桂酸酯。

16.權利要求14的藥物組合物，其中所述糖酯在其分子結構中具有至少8個連續碳原子的疏水區。

17.權利要求14的藥物組合物，其中所述糖酯在其分子結構中具有10至14個連續碳原子的疏水區。

18.權利要求14的藥物組合物，其中所述藥物組合物是緩沖pH不低于3.0并且不高于6.5的水溶液。

19.權利要求14的藥物組合物，其中所述組合物還包含檸檬酸類生物利用度增強劑，其選自檸檬酸、檸檬酸鹽及其混合物。

20.權利要求20的藥物組合物，其中所有基于檸檬酸類的生物利用度增強劑的總聯合濃度不低于5mM并且不高于50mM。

21.權利要求16的藥物組合物，其中所述組合物還包含檸檬酸類生物利用度增強劑，其選自檸檬酸、檸檬酸鹽及其混合物。

22.權利要求21的藥物組合物，其中所有基于檸檬酸類的生物利用度增強劑的總聯合濃度不低于5mM并且不高于50mM。

23.權利要求14的藥物組合物，其中所述肽包含酰胺基團作為其分子結構一部分。

24.權利要求14的藥物組合物，其中所述酰基肉堿選自L-月桂?；鈮A和豆蔻?；鈮A。

25.權利要求14的藥物組合物，其中所述糖酯選自蔗糖月桂酸酯、葡萄糖月桂酸酯和果糖月桂酸酯。

26.權利要求14的藥物組合物，其中所述?；鈮A是L-月桂?；鈮A并且其中所述糖酯是蔗糖月桂酸酯。

27.用于對肽活性劑進行經鼻遞送的藥物組合物，其包含：

(1)所述活性劑；

(2)油酸；

(3)蔗糖月桂酸酯；

(4)基于檸檬酸類的生物利用度增強劑，其選自檸檬酸、檸檬酸鹽以及檸檬酸和檸檬酸鹽的混合物；

其中所述藥物組合物是緩沖pH不低于3.0并且不高于6.5的水溶液。