[發明專利]用作激酶抑制劑的吡咯并嘧啶化合物

無效

• 申請號: 201080010800.1
• 申請日: 2010-03-04
• 公開（公告）號: CN102341400A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: E·G·姆西維爾;J·霍夫
• 申請（專利權）人: 醫學研究理事會技術公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P19/00;A61P19/02;A61P25/28;A61P27/06;A61P29/00;A61P35/00
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 楊帆

1.式(I)化合物，或其藥學上可接受的鹽或酯，

式中：

R¹是-NR⁷(CO)R¹¹；

R²是芳基、雜芳基、稠合的芳基-C_3-6-雜環烷基或稠合的雜芳基-C_3-6-雜環烷基，其各自任選被選自下組的一個或多個取代基取代：芳基、雜芳基、C_1-6-烷基、C_3-6-雜環烷基和基團A，其中所述C_1-6-烷基任選地進一步被一個或多個選自下組的取代基取代：芳基、雜芳基、C_3-6-雜環烷基和基團A，所述雜芳基任選被一個或多個R¹⁰基團取代；并且其中各C_3-6-雜環烷基任選被一個或多個選自下組的基團取代：C_1-6-烷基、C_1-6-鹵代烷基和A，且任選含有一個或多個選自氧、硫、氮和CO的基團；

R³是H、鹵素、氰基或C_1-6-烷基；

A選自鹵素、羥基、氰基、三氟甲基、-NO₂、-NH₂、-NR⁴R⁵、-OR⁶、-NR⁷(CO)R⁶、-NR⁷(CO)NR⁴R⁵、-NR⁷COOR⁷、-NR⁷(SO₂)R⁶、-CO₂H、-NR⁷(SO₂)NR⁴R⁵、-COOR⁷、-CONR⁴R⁵、COR⁶和-SO₂CH₃；

R⁴和R⁵各自獨立地選自氫、C_3-7-環烷基、芳基、雜芳基、C_1-6-烷基和C_3-6-雜環烷基環，該C_3-6-雜環烷基環任選還含有一個或多個選自氧、硫、氮和CO的基團，且任選被一個或多個R¹⁰基團取代，其中所述C_1-6-烷基任選被選自下組的一個或多個取代基取代：鹵素、氰基、羥基、芳基、雜芳基、-NR⁸R⁹、-NR⁷(CO)R⁶、-NR⁷COOR⁶、-NR⁷(SO₂)R⁶、-COOR⁶、-CONR⁸R⁹、OR¹⁰、-SO₂R⁶和C_3-6-雜環烷基環，該C_3-6-雜環烷基環任選還含有一個或多個選自氧、硫、氮和CO的基團，且任選被一個或多個R¹⁰基團取代；或者

R⁴和R⁵與它們連接的N一起形成C_3-6-雜環烷基環，其任選還含有一個或多個選自氧、硫、氮和CO的基團，其中所述C_3-6-雜環烷基環可以是飽和或不飽和的，并且任選被一個或多個選自NR⁸R⁹和R¹⁰的基團取代；

R⁶各自獨立地選自C_1-6-烷基、C_3-7環烷基、C_4-7-雜環烷基、芳基和雜芳基，其各自任選被一個或多個選自鹵素、R¹⁰和-NR⁸R⁹的取代基取代；

各R⁷選自氫、C_1-6-烷基和C_3-7-環烷基，其中所述C_1-6-烷基任選被一個或多個鹵原子取代；

R⁸和R⁹各自獨立地選自氫和C_1-6-烷基，其中所述C_1-6-烷基任選被一個或多個鹵原子取代；或者

R⁸和R⁹與它們連接的N一起形成C_4-6-雜環烷基環，其任選還含有一個或多個選自氧和硫的雜原子，其中所述C_4-6-雜環烷基環任選被一個或多個R¹⁰基團取代；和

各R¹⁰選自任選被一個或多個鹵原子取代的C_1-6-烷基和C_3-7-環烷基，其中當R¹⁰是C_1-6-烷基且兩個或多個R¹⁰基團連接在同一個碳原子上時，所述R¹⁰基團可連接形成螺烷基；和

R¹¹各自獨立地選自C_1-6-烷基、C_3-7-環烷基、C_1-6-烷基-C_3-7-環烷基、C_4-7-雜環烷基、芳基和雜芳基，其各自任選被一個或多個選自A的取代基取代。