[發(fā)明專利]喹喔啉化合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201080010712.1 | 申請(qǐng)日： | 2010-03-04 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102341399A | 公開（公告）日： | 2012-02-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 貝澤弘行;杉田麻梨;薊英范;瀨尾龍志;野村崇穗;山本哲;山本博文;土屋和之;久保田秀樹;上條一紀(jì) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 安斯泰來(lái)制藥株式會(huì)社 |
| 主分類號(hào)： | C07D487/04 | 分類號(hào)： | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/551;A61P13/02;A61P13/04;A61P13/08;A61P13/10;A61P43/00;C07D51 |
| 代理公司： | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219 | 代理人： | 王海川;穆德駿 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 喹喔啉 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其鹽，
式中，
A1和A2中的一者為N，另一者為CR6或N，
R1和R2中的一者為氫、鹵素、或者各自可以被取代的低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基或環(huán)烷基，另一者為式(II)的基團(tuán)，
R3為各自可以被取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、芳基、雜芳基或飽和雜環(huán)，
R4和R5相同或不同，為氫或低級(jí)烷基，
R6為氫或低級(jí)烷基，
Ra和Rb相同或不同，為氫、或者各自可以被取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)，或者
Ra和Rb可以與相鄰的氮原子成為一體而形成各自可以被取代的單環(huán)式含氮雜環(huán)或多環(huán)式含氮雜環(huán)，
但是，不包括以下化合物：
1-環(huán)己基-8-甲氧基-N，N-二甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-8-乙氧基-N，N-二甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
8-氯-1-環(huán)己基-N，N-二甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
8-氯-1-環(huán)己基-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-N-甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-N，N-二甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-N-乙基-N-甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-N-(2-甲氧基乙基)-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-環(huán)己基-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、
1-(1-環(huán)己基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-基)羰基-4-甲基哌嗪、
1-(1-環(huán)己基-4-氧代-4，5-二氫[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-8-基)羰基-4-(2-羥基乙基)哌啶、和
7-氨基甲?；?(2-羧基乙基)-8-三氟甲基[1，2，4]三唑并[4，3-a]喹喔啉-4(5H)-酮，
另外，A1為N、A2為CH時(shí)，作為R1和R2中的一者的式(II)的基團(tuán)中，Ra和Rb與相鄰的氮原子成為一體而形成單環(huán)式含氮雜環(huán)或多環(huán)式含氮雜環(huán)，該單環(huán)式含氮雜環(huán)具有選自可以被取代的芳基、可以被取代的雜環(huán)、低級(jí)亞烷基-(可以被取代的芳基)、低級(jí)亞烷基-(可以被取代的雜環(huán))、-O-(可以被取代的芳基)、-CO-(可以被取代的芳基)及環(huán)烷基中的一個(gè)以上的取代基，還可以進(jìn)一步具有其它取代基，并且該多環(huán)式含氮雜環(huán)可以具有取代基。
2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中，
A1為N，
(2-i)R1為氫或低級(jí)烷基、R2為式(II)的基團(tuán)、或者
(2-ii)R1為式(II)的基團(tuán)、R2為氫、鹵素、或者各自可以被取代的低級(jí)烷基、-O-低級(jí)烷基或環(huán)烷基。
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