[發明專利]作為KCNQ2/3調節劑的取代的2-巰基-3-氨基吡啶

無效

• 申請號: 201080010647.2
• 申請日: 2010-03-11
• 公開（公告）號: CN102341373A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: S.屈納特;B.默拉;A.克萊斯;G.巴倫貝格;W.施勒德
• 申請（專利權）人: 格呂倫塔爾有限公司
• 主分類號: C07D213/75
• 分類號: C07D213/75;C07D409/12;A61K31/44;A61K31/4427;A61P25/08
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 馬崇德;林森

1.具有通式（1）的取代的2-巰基-3-氨基吡啶類，

,

其中

R¹?代表C_1-6?烷基，其為飽和或不飽和的、支鏈或非支鏈的、未被取代的或被單-或多重取代的；C_3-10?環烷基或雜環基，其各自為飽和或不飽和的、未被取代的或被單-或多重取代的；芳基或雜芳基，其各自為未被取代的或被單-或多重取代的；

條件是，當R¹代表雜環基時，所述雜環基是通過雜環內的碳原子與更高級的通式結構相連的；

R²?代表芳基或雜芳基，其分別為未被取代的或被單-或多重取代的；

Y?選自由–(CR^9aR^9b)-、S(=O)₂、S(=O)、-S-、-O-、C(=O)構成的組；

R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b、R^7a、R^7b、R^8a_、R^8b、R^9a?和?R^9b?各自相互獨立地代表H；F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；CN；OH；OCF₃；SH；SCF₃；NH₂；C_1-6?烷基，O-C_1-6?烷基，O-C(=O)-C_1-6?烷基，S-C_1-6?烷基，NH(C_1-6?烷基)，N(C_1-6?烷基)₂，NH-C(=O)-C_1-6?烷基，N(C(=O)-C_1-6?烷基)₂?或?C(=O)-C_1-6?烷基，其分別為飽和或不飽和的、支鏈或非支鏈的、未被取代的或被單-或多重取代的；C_3-7環烷基或雜環基，其分別為飽和或不飽和的、支鏈或非支鏈的、未被取代的或被單-或多重取代的；

其中R^7a?可與R^8a?一起形成C_3-7環烷基基團，其可以為飽和或不飽和的、未被取代的或被單-或多重取代的；

其中“被取代的烷基”是指一個或多個氫原子各自相互獨立地被?F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；CN；C_1-8?烷基；C_2-8?雜烷基；芳基；雜芳基；C_3-10?環烷基；雜環基；經C_1-8?烷基-?或C_2-8?雜烷基橋接的芳基、雜芳基、C_3-10?環烷基或雜環基；CHO；C(=O)C_1-8?烷基；C(=O)芳基；C(=O)雜芳基；CO₂H；C(=O)O-C_1-8?烷基；C(=O)O-芳基；C(=O)O-雜芳基；CONH₂；C(=O)NH-C_1-8?烷基；C(=O)N(C_1-8?烷基)₂；C(=O)NH-芳基；C(=O)N(芳基)₂；C(=O)NH-雜芳基；C(=O)N(雜芳基)₂；C(=O)N(C_1-8?烷基)(芳基)；C(=O)N(C_1-8?烷基)(雜芳基)；C(=O)N(雜芳基)(芳基)；OH；O-C_1-8?烷基；OCF₃；O-(C_1-8?烷基)-OH；O-(C_1-8?烷基)-O-C_1-8?烷基；O-芐基；O-芳基；O-雜芳基；O-C(=O)C_1-8?烷基；O-C(=O)芳基；O-C(=O)雜芳基；NH_2?；NH-C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)-C(=O)C_1-8?烷基；N(C(=O)C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)-芳基；NH-C(=O)-雜芳基；SH；S-C_1-8?烷基；SCF₃；S-芐基；S-芳基；S-雜芳基；S(=O)₂C_1-8?烷基；S(=O)₂芳基；S(=O)₂雜芳基；S(=O)₂OH；S(=O)₂O-C_1-8?烷基；S(=O)₂O-芳基；S(=O)₂O-雜芳基；S(=O)₂-NH-C_1-8?烷基；S(=O)₂-NH-芳基；和S(=O)₂-NH-C_1-8-雜芳基取代；

其中“被取代的雜環基”和“被取代的環烷基”是指一個或多個氫原子各自相互獨立地被F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；=O；CN；C_1-8?烷基；C_2-8?雜烷基；芳基；雜芳基；C_3-10?環烷基；雜環基；經C_1-8?烷基-?或C_2-8?雜烷基橋接的芳基、雜芳基、C_3-10?環烷基或雜環基；CHO；C(=O)C_1-8?烷基；C(=O)芳基；C(=O)雜芳基；CO₂H；C(=O)O-C_1-8?烷基；C(=O)O-芳基；C(=O)O-雜芳基；CONH₂；C(=O)NH-C_1-8?烷基；C(=O)N(C_1-8?烷基)₂；C(=O)NH-芳基；C(=O)N(芳基)₂；C(=O)NH-雜芳基；C(=O)N(雜芳基)₂；C(=O)N(C_1-8?烷基)(芳基)；C(=O)N(C_1-8?烷基)(雜芳基)；C(=O)N(雜芳基)(芳基)；OH；O-C_1-8?烷基；OCF₃；O-(C_1-8?烷基)-OH；O-(C_1-8?烷基)-O-C_1-8?烷基；O-芐基；O-芳基；O-雜芳基；O-C(=O)C_1-8?烷基；O-C(=O)芳基；O-C(=O)雜芳基；NH_2?；NH-C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)-C(=O)C_1-8?烷基；N(C(=O)C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)-芳基；NH-C(=O)-雜芳基；SH；S-C_1-8?烷基；SCF₃；S-芐基；S-芳基；S-雜芳基；S(=O)₂C_1-8?烷基；S(=O)₂?芳基；S(=O)₂?雜芳基；S(=O)₂OH；S(=O)₂O-C_1-8?烷基；S(=O)₂O-芳基；S(=O)₂O-雜芳基；S(=O)₂-NH-C_1-8?烷基；S(=O)₂-NH-芳基；和?S(=O)₂-NH-C_1-8?雜芳基取代；

其中“被取代的芳基”和“被取代的雜芳基”是指一個或多個氫原子各自相互獨立地被F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；CN；C_1-8?烷基；或C_2-8?雜烷基；芳基；雜芳基；C_3-10?環烷基；雜環基；經C_1-8?烷基-?或C_2-8?雜烷基橋接的芳基、雜芳基、C_3-10?環烷基或雜環基；CHO；C(=O)C_1-8?烷基；C(=O)芳基；C(=O)雜芳基；CO₂H；C(=O)O-C_1-8?烷基；C(=O)O-芳基；C(=O)O-雜芳基；CONH₂；C(=O)NH-CH₃；C(=O)NH-C₂H₅；C(=O)N(C_1-8?烷基)₂；C(=O)NH-芳基；C(=O)N(芳基)₂；C(=O)NH-雜芳基；C(=O)N(雜芳基)₂；C(=O)N(C_1-8?烷基)(芳基)；C(=O)N(C_1-8?烷基)(雜芳基)；C(=O)N(雜芳基)(芳基)；OH；O-C_1-8?烷基；OCF₃；O-(C_1-8?烷基)-OH；O-(C_1-8?烷基)-O-C_1-8?烷基；O-芐基；O-芳基；O-雜芳基；O-C(=O)C_1-8?烷基；O-C(=O)芳基；O-C(=O)雜芳基；NH_2?；NH-C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)C_1-8?烷基；N(C_1-8?烷基)-C(=O)C_1-8?烷基；N(C(=O)C_1-8?烷基)₂；NH-C(=O)-芳基；NH-C(=O)-雜芳基；SH；S-C_1-8?烷基；SCF₃；S-芐基；S-芳基；S-雜芳基；S(=O)₂C_1-8?烷基；S(=O)₂芳基；S(=O)₂雜芳基；S(=O)₂OH；S(=O)₂O-C_1-8?烷基；S(=O)₂O-芳基；S(=O)₂O-雜芳基；S(=O)₂-NH-C_1-8?烷基；S(=O)₂-NH-芳基；S(=O)₂-NH-C_1-8?雜芳基取代；

以游離化合物或其生理學上可接受的酸或堿的鹽的形式存在。