[發明專利]用于口服遞送的活細胞制劑

無效

• 申請號: 201080010410.4
• 申請日: 2010-01-11
• 公開（公告）號: CN102341100A
• 公開（公告）日: 2012-02-01
• 發明（設計）人: 亞歷山大·愛德華茲;尼加爾·斯拉特
• 申請（專利權）人: 劍橋企業有限公司;萊斯法姆庫博拉控股有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K35/74
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;洪欣

1.用于對個體口服給藥的固體制劑，其包含干燥的活細胞和膽汁酸結合劑。

2.如權利要求1所述的固體制劑，其中所述細胞是細菌細胞。

3.如權利要求1或2所述的固體制劑，其中所述膽汁結合劑是帶正電的聚合物。

4.如權利要求3所述的固體制劑，其中所述帶正電的聚合物是陰離子交換樹脂。

5.如權利要求4所述的固體制劑，其中所述陰離子交換樹脂是消膽胺。

6.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，其中通過增加細胞中二糖的細胞內水平并在碳水化合物穩定劑的存在下干燥細胞來對所述活細胞進行干燥。

7.如權利要求6所述的固體制劑，其中所述二糖和碳水化合物穩定劑是海藻糖。

8.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，包含：

內核，所述內核包含干燥的活細菌的顆粒和干燥的膽汁結合劑的顆粒。

9.如權利要求1-7中任一項所述的固體制劑，所述固體制劑包含內核，所述內核包含干燥的活細菌，所述內核被包含膽汁結合劑的層包圍。

10.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，其中所述干燥的活細胞是溶菌酶敏感性的。

11.如權利要求10所述的固體制劑，其還包含陽離子交換樹脂。

12.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，其中所述干燥的活細胞包含異源核酸。

13.如權利要求12所述的固體制劑，其中所述異源核酸編碼外源抗原。

14.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，其中所述干燥的活細胞和膽汁結合劑被封裝在聚合物殼中。

15.如權利要求14所述的固體制劑，其中所述聚合物殼包含羥丙基甲基纖維素。

16.如前述權利要求中任一項所述的固體制劑，其被腸溶衣覆蓋。

17.如權利要求16所述的固體制劑，其中所述制劑包含：

內核，所述內核包含干燥的活細菌和膽汁結合劑；以及

包圍所述內核的腸溶衣。

18.如權利要求17所述的固體制劑，其中所述內核被封裝在聚合物殼中，所述聚合物殼被所述腸溶衣包被。

19.制備用于口服給藥的固體制劑的方法，所述方法包括：

干燥活細胞；以及

將所述干燥的活細胞與膽汁酸結合劑以及任選的藥學可接受的賦形劑混合來制備固體制劑。

20.制備用于口服給藥的固體制劑的方法，所述方法包括：

將活細胞與膽汁酸結合劑以及任選的藥學可接受的載體和/或上文所述的其它材料混合來制備混合物；以及

干燥所述混合物來制備固體制劑。

21.干燥的活細胞和膽汁酸結合劑的組合在人體或動物體的治療性或預防性處理中的用途。

22.如權利要求1-18中任一項所述的固體制劑在將活細胞遞送至個體的腸中的用途。

23.如權利要求1-18中任一項所述的固體制劑在人體或動物體的治療性或預防性處理中的用途。

24.干燥的活細胞和膽汁酸結合劑的組合在選自以下的治療性或預防性處理方法中的用途：病原體感染、炎性腸病、免疫接種、免疫治療和腸的微生物菌群的重新建群。

25.如權利要求1-18中任一項所述的固體制劑在選自以下的治療性或預防性處理方法中的用途：病原體感染、炎性腸病、免疫接種、免疫治療和腸的微生物菌群的重新建群。

26.選自病原體感染、炎性腸病、免疫接種、免疫治療和腸的微生物菌群的重新建群的治療性或預防性處理的方法，所述方法包括將干燥的活細胞和膽汁酸結合劑的組合給予有需要的個體。

27.選自病原體感染、炎性腸病、免疫接種、免疫治療和腸的微生物菌群的重新建群的治療性或預防性處理的方法，所述方法包括將權利要求1-18中任一項所述的固體制劑給予有需要的個體。

28.增加干燥的活細菌細胞的治療功效的方法，所述方法包括將所述細胞與膽汁酸結合劑一起配制。