[發明專利]新氨基氮雜雜環甲酰胺類

有效

• 申請號: 201080007165.1
• 申請日: 2010-02-04
• 公開（公告）號: CN102317269A
• 公開（公告）日: 2012-01-11
• 發明（設計）人: A·E·蘇頓;T·E·理查德森;B·R·胡克;S·R·卡拉;X·陳;Y·肖;A·古托波羅斯;R·藍;D·佩雷;H·G·范迪維爾;L·劉-布亞爾斯基;F·施蒂貝爾;B·L·霍道斯;邱暉;R·C·瓊斯;B·希斯利
• 申請（專利權）人: 默克專利有限公司
• 主分類號: C07D239/94
• 分類號: C07D239/94;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/04;C07D409/12;C07D413/04;A61K31/517;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.式(I)化合物及其可藥用鹽、溶劑化物或前藥：

其中：

X是N或C-R³，

Y是NH、O或不存在，

R¹是L¹-R⁴-L²-R⁵-L³-R⁶、L¹-R⁴-L²-R⁵或L¹-R⁴，

R²’、R²”相互獨立地是H、A、Hal、OH、OA、SH、CN、NH₂、NO₂、NHA、NH-L¹-Ar、NHCOA、NHCO-L¹-Ar、NHSO₂A、NHSO₂-L¹-Ar、NHCONHA或NHCONH-L¹-Ar、L¹-Ar、O-L¹-Ar、L¹-R⁴，

L¹、L³相互獨立地是單鍵、具有1、2、3、4或5個C原子的直鏈或支鏈的亞烷基，其可以未被取代或被Hal、OH、CN、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NO₂、COOH、N₃、乙烯基或乙炔基單或二取代，和/或被R⁴單取代，且其中一個或兩個CH₂基團可以被O或S原子所替代或被-NH-、-N(LA)-、-CONH-、-N(LA)COO-、-SO₂-或-NHCO-基團所替代，

R³是H、A、Hal、OH、COOH、SH、NH₂、NO₂或CN，

R⁴、R⁵、R⁶相互獨立地是Ar，或具有3、4、5、6或7個環原子的單環烷基，其中一個或兩個CH₂基團可以被O或S原子所替代和/或被-NH-、-NA-、-CHA-、-CO-、-CH＝N-或-CH＝CH-基團所替代，和/或其中連接的CH基團可以被N原子替代，且其可以被Hal或LA單或二取代，

L²是-NHCO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-NHCONA-、-NHCOA-、-O-、-S-、-NH-、-NHSO₂-、-SO₂NH-、-CONH-、-CONHCONH-、-NHCONHCO-或-A-，

Ar是具有0、1、2、3或4個N、O和/或S原子和5、6、7、8、9或10個骨架原子的單環或二環的芳族碳環或雜環，其可以未被取代或相互獨立地被Hal、A、OH、SH、OA、NH₂、NHA、NA₂、NO₂、CN、OCN、SCN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂、NHCOA、NHCONHA、NHCONH₂、NHSO₂A、CHO、COA、SO₂NH₂、SO₂A和/或SO₂Hal單、二或三取代，

且其中環N-原子可以被O-原子取代以形成N-氧化物基團，

且其中在二環芳族環的情況下兩個環之一可以是部分飽和的，

A是具有1、2、3、4、5、6、7或8個C原子的無支鏈的或有支鏈的直鏈或環狀烷基，其中一個或兩個CH₂基團可以被O或S原子所替代和/或被-NH-、-CO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-N(LA)-、-CONH-、-NHCO-或-CH＝CH-基團所替代，且其中1-3個H原子可以被Hal所替代，且其中一個或兩個CH₃基團可以被OH、SH、NH₂、NH(LA)、N(LA)₂、NHCOOH、NHCONH₂或CN所替代，

LA是具有1、2、3或4個C原子的支鏈或直鏈烷基，

Hal是F、Cl、Br或I。