[發(fā)明專利]一種平喘藥劑、平喘氣霧劑以及氣霧劑的制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201019000015.7
• 申請日: 2010-02-08
• 公開（公告）號: CN102144993A
• 公開（公告）日: 2011-08-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馮寶民;王惠國;王永奇;邱琳;楊雪萍;苑艷霞;劉狄
• 申請（專利權(quán)）人: 大連大學
• 主分類號: A61K31/216
• 分類號: A61K31/216;A61K9/12;A61P11/06
• 代理公司: 大連智慧專利事務(wù)所 21215
• 代理人: 劉琦

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種平喘藥劑，更具體地說，涉及氣霧型平喘藥劑及其制備方法。

背景技術(shù)

支氣管哮喘(簡稱哮喘)屬于一種慢性氣道炎癥疾病，是一種免疫性炎癥，其特點是氣道可逆性狹窄并導致呼吸困難，它的臨床表現(xiàn)為氣急、咳嗽、咯痰、呼吸困難、肺內(nèi)可聽到哮鳴音，尤其是呼氣時哮鳴音更加明顯。哮喘得病后多遷延不愈，反復發(fā)作，造成病人精神和肉體上的很大痛苦。

經(jīng)查閱，有3項專利和1篇文論涉及到平喘藥物的制備及應(yīng)用，分別為：

(1)一種平喘鎮(zhèn)咳糖漿(專利公開號CN1442166A)

本發(fā)明涉及治療咳和哮喘的中成藥技術(shù)領(lǐng)域。將挑選后的茄子桿和辣椒桿洗凈、干燥后粉碎，去茄子桿和辣椒桿碎料各50％，加4倍的水，過濾后去取上清液，加入純度為95％的乙醇，上清液與乙醇之比為上清液70-80％，乙醇20-30％，經(jīng)化學反應(yīng)后在過濾，取其精致上清液，經(jīng)蒸餾法回收乙醇。精致上清液中加入白糖，殺菌后裝瓶，具有治療支氣管炎和哮喘的作用。該專利采用糖漿劑治療哮喘，作用起效慢，且糖漿劑本身容易誘導哮喘發(fā)作，且糖漿劑在打開包裝后存在難以長期儲存的缺點。

(2)治療哮喘噴霧劑(專利公開號CN1720906)

本發(fā)明涉及治療哮喘的噴霧劑領(lǐng)域，特別設(shè)計治療哮喘的含有植物中草藥有效成分的噴霧劑。含有5-500g/L的β-細辛醚及藥學上可以接受的溶劑。該專利采用采用乙二醇和丙二醇作為溶劑，動物實驗證明，動物大量攝入丙二醇會引起的以中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制為特征的中毒性疾病，此外乙二醇的攝入會引起中樞系統(tǒng)和心肺系統(tǒng)的中毒癥狀，因此，不適宜臨床長期大量應(yīng)用。

(3)喘霧靈霧化吸入治療支氣管哮喘的觀察(齊齊哈爾醫(yī)學院學報?2003，24(6)：680-682)

該噴霧劑由麻黃15g、荊芥15g、防風15g、黃苓12g、桔梗15g、川貝母6g、杏仁12g、桑白皮15g、紫苑12g、瓜簍12g、魚腥草15g、甘草3g，加水1500mg。用文火將藥煎至約500ml離火，過濾后置入無菌瓶內(nèi)冷藏備用。根據(jù)中華醫(yī)學會呼吸學會制定的“支氣管哮喘的療效判定標準”判定結(jié)果說明喘霧靈霧化吸入具有良好的抗炎、抗過敏、止咳祛痰、解痙平喘作用。該文獻報道的霧化吸入劑藥用效果雖然明顯，但存在著需要臨床住院治療，需要超聲霧化裝置，限制了其應(yīng)用范圍，不利于哮喘急性期患者的治療。

(4)一種治療哮喘的中藥組合物及其制備方法(專利號公開CN101091781A)

本發(fā)明涉及一種治療哮喘的重要組合物及其制備方法，所述中藥組合物為麻黃、延胡索、白芥子、苦杏仁、生姜，用水或含水乙醇提取，得到浸膏，該組合物治療哮喘，療效顯著。該專利同樣存在著藥物應(yīng)用起效慢的缺點，此外該中藥組合物在應(yīng)用過程中存在著需要對癥治療的特點，并非適用于所有的哮喘患者。且由于中藥的味道較苦，對于兒童患者來講服用過程中病人適從性不佳。

上述專利和論文均有關(guān)于平喘藥物的制備及其制備的記載。問題在于，專利(1)當中采用糖漿劑治療哮喘，作用起效慢，且糖漿劑在打開包裝后存在難以長期儲存的缺點。專利(2)采用乙二醇和丙二醇作為溶劑，動物實驗證明，動物大量攝入丙二醇會引起的以中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制為特征的中毒性疾病，此外乙二醇的攝入會引起中樞系統(tǒng)和心肺系統(tǒng)的中毒癥狀，因此，不適宜臨床長期大量應(yīng)用。報道(3)的藥用效果雖然明顯，但存在著需要臨床住院治療，需要超聲霧化裝置，限制了其應(yīng)用范圍，不利于哮喘急性期患者的治療。專利(4)同樣存在著藥物應(yīng)用起效慢的缺點，此外該中藥組合物在應(yīng)用過程中存在著需要對癥治療的特點，并非適用于所有的哮喘患者。且由于中藥的味道較苦，對于兒童患者來講服用過程中病人適從性不佳。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種快速起效治療哮喘的中藥噴霧劑。

為了達到上述目的，本發(fā)明一種平喘藥劑，采用芥子堿用于防治哮喘。其中，芥子堿分子結(jié)構(gòu)如下：

優(yōu)選方式下，上述平喘藥劑制成氣霧劑使用，效果尤為突出。具體藥劑包括芥子堿硫氰酸鹽溶液，其中，溶劑為蒸餾水。而且，芥子堿硫氰酸鹽的克數(shù)與蒸餾水的毫升數(shù)比率為1-2∶10-20。

上述平喘氣霧劑的制備方法為，以克為單位稱取芥子堿硫氰酸鹽晶體50-100份，溶于以毫升為單位500-1000份的蒸餾水中，并將溶液裝入氣霧劑容器中，再向瓶內(nèi)壓入拋射劑，密閉制成氣霧劑。優(yōu)選方式下，拋射劑為二氟二氯甲烷，在9Kg/cm²壓力下壓入。