[發明專利]新型苯并噁嗪噁唑烷酮類化合物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201010624875.0 | 申請日： | 2010-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN102260277A | 公開（公告）日： | 2011-11-30 |
| 發明（設計）人： | 楊玉社;辛啟勝;樊后興;郭彬;劉昕;何慧麗;李緯;李戰 | 申請（專利權）人： | 中國科學院上海藥物研究所;南京長澳醫藥科技有限公司 |
| 主分類號： | C07D498/06 | 分類號： | C07D498/06;A61K31/5383;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京金信立方知識產權代理有限公司 11225 | 代理人： | 魯云博;朱梅 |
| 地址： | 20003*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新型 噁嗪噁唑烷 酮類 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.通式(I)表示的苯并噁嗪噁唑烷酮類化合物、其光學異構體或其藥學上可接受的鹽，
其中：
U為H或F；
R1為或
R2為苯基或者五元或六元芳香或非芳香雜環基；
所述的苯基任意被F、-CN、-NH2或C1-C3烷基羰基取代；
所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基至少含有一個選自N、O或S中的雜原子；
所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被以下官能團取代：F、Cl、Br、-OH、-NO2、-CHO、-CN、-NH2、-CF3、-C≡CH、-C≡CCH2OH、-COOH、-OR3、-NHCOR3、-COR3、-CONR3R4和-COOR3，其中R3和R4各自獨立地為C1-C3烷基；
或所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被C1-C6直鏈或支鏈烷基或者C3-C6環烷基所取代，所述C1-C6直鏈或支鏈烷基或者C3-C6環烷基任意被-OH、-CN或-NH2取代；
或所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被未取代或者C1-C3烷基或氧取代的含有至少一個選自N和O中的雜原子的五元或六元芳香或非芳香雜環基取代。
2.根據權利要求1所述的通式(I)表示的苯并噁嗪噁唑烷酮類化合物、其光學異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基含有1～2個N原子；
所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被以下官能團取代：F、Cl、Br、-OH、-NO2、-CHO、-CN、-NH2、-CF3、-C≡CH、-C≡CCH2OH、-COOH、-OR3、-NHCOR3、-COR3、-CONR3R4和-COOR3，其中R3和R4各自獨立地為C1-C3烷基；
或所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被C1-C6直鏈或支鏈烷基或者C3-C6環烷基所取代，所述C1-C6直鏈或支鏈烷基或者C3-C6環烷基任意被-OH、-CN或-NH2取代；
或所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基任意被未取代或者C1-C3烷基或氧取代的含有至少一個選自N和O中的雜原子的五元或六元芳香或非芳香雜環基取代。
3.根據權利要求1所述的通式(I)表示的苯并噁嗪噁唑烷酮類化合物、其光學異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，所述的五元或六元芳香或非芳香雜環基為呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、噻唑基、吡唑基、異噻唑基、異噁唑基、吡啶基、嘧啶基、噠嗪基、吡嗪基、三唑基或四唑基。
4.根據權利要求1所述的通式(I)表示的苯并噁嗪噁唑烷酮類化合物、其光學異構體或其藥學上可接受的鹽，其中，
U為H，R1為NHAc，R2為或或者
U為F，R1為NHAc，R2為或或者
U為F，R1為R2為或或者
U為H，R1為R2為或
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