[發明專利]大蒜總多糖的抗癌用途、制備方法及組合物

有效

• 申請號: 201010617125.0
• 申請日: 2010-12-31
• 公開（公告）號: CN102552644A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 劉麗梅;鞠大宏;柏冬;張立石;王瑞海;薛欣;趙宏艷
• 申請（專利權）人: 中國中醫科學院中醫基礎理論研究所
• 主分類號: A61K36/8962
• 分類號: A61K36/8962;A23L1/29;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 劉丹妮

技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種多糖的應用，具體涉及大蒜總多糖及其藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用，還涉及該大蒜總多糖的制備方法。

背景技術

腫瘤是當今社會危害人類健康的重大疾病之一，已成為僅次于心腦血管疾病的世界第二大死因疾病。惡性腫瘤治療方案一般采取手術方法，并配合放化療治療，但化療藥物有一定的毒副作用。相比之下，中藥抗腫瘤藥具有獨特的優勢，有祛邪、扶正或增效、減毒的作用，所以中藥抗腫瘤藥物一直是腫瘤藥研究的熱點。

大蒜的主要成分為含硫有機化合物、氨基酸類、酶類、糖類、脂類、皂苷類、維生素和微量元素等。現代藥理研究表明，大蒜有抗菌、消炎、降血脂、降血壓、抗血栓、抗腫瘤、抗衰老、抗氧化以及增強機體免疫力等多種功效。

大蒜防癌抗癌的歷史悠久，其主要治療作用集中在含硫化合物成分上，研究和應用較多的是大蒜的脂溶性成分大蒜油和大蒜油的主要有效成分二烯丙基三硫(合成品名為大蒜素)和二烯丙基二硫。目前已有大蒜油、大蒜素藥品和保健品面市。大蒜多糖作為大蒜水溶性成分的重要組成部分，其化學結構和藥理作用近幾年有較多的研究報道，但大蒜多糖在預防和治療腫瘤方面功效未能得到充分、有效地利用。

大蒜多糖近幾年來已成為大蒜研究和應用的熱點。對于大蒜多糖的結構和理化性質，不同的研究者依據不同的材料，獲得的研究結果有很大差異。一般認為，大蒜多糖為果聚雜多糖，具有類菊糖作用，能夠增強免疫力，對肝損傷有保護作用，對實驗性小鼠病毒性心肌炎具治療作用，能夠抑制紫外線誘發的晶狀體損傷，可作為乳酸菌發酵的碳源，具有抗氧化抗病毒等多種生物活性(王文玲等，大蒜多糖的研究綜述.廣州食品工業科，2004，20(4)：144-148)。現將大蒜多糖的主要生理活性列舉如下：

1、抗凝血活性

大蒜多糖C具有明顯的抗凝血活性，大蒜多糖B的抗凝血活性較弱(汪新亮等，大蒜多糖對凝血系統及血小板聚集的影響.江蘇中醫藥，2008，40(6)：80-81)。

2、抗氧化、清除氧自由基能力

不同產地大蒜均具有一定的抗氧化性能(回瑞華等，不同產地大蒜抗氧化性能的研究.鞍山師范學院學報，2008，10(2)：15-18)；大蒜多糖能促進正常PC12細胞增殖，且對H₂O₂誘導PC12細胞損傷具有保護作用，其作用機制可能與提高PC12細胞的抗氧化能力有關(鄭穎等，大蒜多糖抗氧化活性及其對PC12細胞增殖的影響.暨南大學學報(醫學版)，2008，29(2)：110-112)；大蒜多糖具有清除超氧陰離子自由基和羥基自由基的能力，且在較高濃度下強于大蒜素(李朝陽等，大蒜多糖的酶法提取及其抗氧化性研究.食品科學，2008，29(1)：17)。

3、抗乙肝病毒及保肝作用

大蒜多糖A、B、C在培養2215細胞中可抑制乙肝病毒標志HBsAg的分泌，并隨藥物濃度的增加而增高抑制率(鄭敏等，大蒜多糖體外抗乙型肝炎病毒作用研究.中藥藥理與臨床，2005，21(3)：29-30)；大蒜多糖A、B、C均可顯著阻抑肝損傷小鼠的肝ALT、AST的下降及血清ALT、AST的升高，三種大蒜多糖對肝損傷均有良好的保護作用，其中以大蒜多糖C作用最佳，且安全無毒(鄭敏等，大蒜多糖對肝損傷小鼠血清和肝組織ALT、AST的影響及其急性毒性實驗.成寧學院學報(醫學版)，2003，17(2)：85-88)；大蒜多糖能夠促進肝糖原的合成和儲存，對小鼠免疫性肝損傷有良好的保護作用(張霞等，大蒜多糖對ConA致小鼠肝損傷保護作用組織學觀察.中獸醫醫藥雜志，2009，6：19-21)；大蒜多糖C能全面抑制免疫性肝損傷小鼠的免疫功能，并促使其機體建立新的免疫平衡，從而對免疫性肝損傷產生保護作用(趙驥等，大蒜多糖C對免疫性肝損傷小鼠外周血淋巴細胞亞群的影響.中藥藥理與臨床，2007，23(5)：96-97)。

4、對病毒性心肌炎的治療作用