[發明專利]一種治療胃脘痛的中藥制劑良附模片及其制備方法

無效

• 申請號: 201010607148.3
• 申請日: 2010-12-27
• 公開（公告）號: CN102552781A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 張林林;王順仙;鄭國華;董欣
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: A61K36/9062
• 分類號: A61K36/9062;A61K9/20;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/34;A61K47/42;A61P1/04;A61P1/14
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技術領域

本發明涉及一種治療胃脘痛的中藥制劑良附模片及其制備方法，屬于中藥制劑領域，更確切地說是在原劑型良附丸的基礎上的改進劑型及其制備方法。

背景技術

良附丸是中國藥典的收載方，該方由高良姜、炙香附組成，具有溫胃理氣功效，用于寒凝氣滯、脘痛吐酸、胸腹脹滿等癥。經過多年臨床實踐證明具有顯著的療效，但由于受劑型和服用量的局限，而遠遠不能滿足廣大胃脘痛患者的需求。有發明名稱為“一種治療胃脘痛的中成藥良附滴丸及其制備工藝”、專利號為“ZL03124245.6”的中國發明專利公開了一種良附滴丸及其制備工藝，良附滴丸是良附丸的改進劑型。

滴丸是指固體或液體藥物經溶解、乳化或混懸于適宜的熔融的基質中，滴入另一與之不相混溶的冷卻劑中，由于表面張力作用使液滴成球狀而收縮冷凝而成的制劑。在國內中藥制劑中，已經成功地將滴丸應用于臨床。早在1977年我國藥典開始收載滴丸劑型。滴制法制備的滴丸具有一系列優點：經固體分散技術制備的滴丸，利用載體的包蔽作用使易水解、易氧化和易揮發的藥物被包埋而增加其穩定性，且掩蓋了藥物的不良氣味和刺激性；劑量準確，主藥在基質中分散均勻；基質容納液態藥物量大，故可使液態藥物固化，如蕓香油滴丸含油可達83.5％；可采用口服和舌下給藥，能使藥物與黏膜表面充分接觸，從而具有起效迅速，副作用小，提高某些難溶性藥物的生物利用度等特點。

良附滴丸雖然有上述優點，但是在生產過程中還存在一些問題。首先，現有滴丸的滴制原理，依靠藥物熔融后自身重力所形成的藥滴滴入冷凝液中，利用藥滴在溫差很大的液體中驟冷收縮而成，滴制滴丸是否能夠成型，取決于丸滴的內聚力能否大于藥液與冷凝液間粘附力，滴丸成型，往往需要加入較多的基質，達到適宜的粘稠度，因此載藥量偏小，服用粒數較多，服用不方便。其次，目前在工業生產中應用的滴丸機主要是藥液借位能和重力由滴頭管口自然滴出的滴丸機，丸重由滴管口徑的粗細來控制，丸粒的圓整度還受藥液的物性、溫度、冷卻液的選擇及冷卻液的溫度、滴頭與冷卻液面的距離、滴管管壁的厚度等因素的影響，增加了工藝研究的復雜程度和制備操作過程的復雜性，而且多生產丸重在70mg以下的滴丸。最后，由于滴丸在液體介質中成型，還要經過擦干或甩干的工序，不僅增加了工藝過程的復雜程度，而且迄今為止還沒有一種真正實用的設備能夠很好的解決以上問題。

發明內容

本發明的目的是為了克服滴制法制備的滴丸劑存在的問題，采用定量注模法開發出一種新型制劑-模片。本發明所述的“模片”是指藥物與基質均勻混合后經模具成型的片狀制劑，而傳統意義上的片劑是指藥物與輔料混合均勻后壓制而成的片狀制劑，二者存在明顯區別。具體而言，本發明將這種新劑型應用于良附方劑，制成的良附模片不僅保留了現行方法制備的滴丸的優點，而且還不需要滴頭和冷凝液，使模片的重量比較容易控制，單位制劑的重量增加，基質的加入比例適量，降低了服用量，簡化了生產的工藝過程，提高了合格品產率，降低了生產成本。本發明的模片由于保留了滴丸的基質，從而間接地擴大了中藥滴丸的應用范圍，更有利于發揮良附滴丸方劑的作用。

為了實現本發明的上述目的，采用如下的技術方案：

一種用于治療胃脘痛的中藥制劑良附模片，包括：A.作為活性成分的下述重量份數的中藥材的精制提取物：高良姜1～3份、炙香附1～3份；B.適于模片劑型的基質材料。所述活性成分與基質材料的重量份數比為1∶1～1∶5。

上述模片中，所述活性成分的精制提取物A是由高良姜、炙香附按照1∶1的重量份數配比經過提取制成的；所述基質材料B為：聚乙二醇，例如聚乙二醇400、聚乙二醇2000、聚乙二醇3000、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇10000和聚乙二醇20000；脂肪酸聚氧乙烯醚40、硬脂酸酯、丙三醇、明膠、泊洛沙姆中的一種或多種。

本發明還提供了良附的模片的制備方法，其中包括以下步驟：

a.對所述藥材進行提取純化得到精制提取物；

b.將提取物與熔融的用于滴丸的基質按一定的重量分數比混勻，在保溫條件下注入模具中，冷卻固化成型，干燥脫模。

上述制備方法中步驟a包括所述藥材用乙醇，水或它們的混合液，例如體積分數為80～95％的乙醇液提取，提取液再經乙酸乙酯萃取，得到精制提取物。

上述制備方法中步驟b所述的保溫條件為65～85℃；注入采用定量泵進行；模具為圓形模具或異型模具；固化在低溫下進行。制備方法中還包括將固化的模片進行干燥的步驟，所述干燥溫度為15～25℃、相對濕度為20～50％，干燥時間為1～5小時。