[發(fā)明專利]1-氯代丹參酮類化合物及其制備方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201010604829.4 | 申請(qǐng)日： | 2010-12-24 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN102532249A | 公開（公告）日： | 2012-07-04 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 畢躍峰;劉宏民;劉曉慶;張雁冰;符玲;關(guān)若飛 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 鄭州大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07J73/00 | 分類號(hào)： | C07J73/00;C07J75/00 |
| 代理公司： | 鄭州睿信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41119 | 代理人： | 陳浩 |
| 地址： | 450001 *** | 國(guó)省代碼： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 丹參 酮類 化合物 及其 制備 方法 | ||
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于藥物中間體技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及1-氯代丹參酮類化合物及其制備方法。
背景技術(shù)
丹參為唇型科鼠尾屬多年生草本植物丹參?(SaiviamiItiorrhizaBunge)的干燥根莖。?丹參味苦，微寒，入心、心包、肝經(jīng)。在中藥的治療中，丹參可用于月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，瘀血所致的各種疼痛，癥瘕積聚，瘡瘍痛腫以及心悸失眠等，為臨床之常用藥物。現(xiàn)代臨床實(shí)驗(yàn)和藥理實(shí)驗(yàn)研究證實(shí)丹參的藥理作用主要體現(xiàn)在對(duì)心臟的保護(hù)作用、對(duì)肝臟的保護(hù)作用、對(duì)腦組織的保護(hù)作用、能改善脊髓微循環(huán)提高脊髓組織耐缺氧能力、抗腫瘤作用、對(duì)血液黏度的改善作用、改善腎功能作用和對(duì)皮膚的保護(hù)作用等方面。丹參的化學(xué)成分可分為脂溶性和水溶性兩部分，脂溶性部分以丹參酮型的二萜醌類化合物為主，在化學(xué)結(jié)構(gòu)上均含有鄰醌或?qū)︴Y(jié)構(gòu)，目前已經(jīng)分離出數(shù)十種丹參酮類化合物，其中丹參酮I、丹參酮ⅡA、隱丹參酮在中草藥丹參中的含量均較高；水溶性部分主要為酚酸類化合物，包括丹參素、原兒茶醛等。
丹參酮類化合物是丹參的有效成分，具有多種藥理作用，除具有傳統(tǒng)的活血調(diào)經(jīng)、祛瘀止痛、養(yǎng)心安神之功效外，近年來對(duì)其抗氧化、抗菌、抗炎、降低血液粘度、抑制凝血、促進(jìn)纖溶、抑制血小板聚集、延長(zhǎng)血栓形成及促進(jìn)血栓溶解作用，保肝護(hù)肝、抗腫瘤、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能及改善抗糖尿病微血管并發(fā)癥等藥理作用的研究也日趨深入，使丹參酮類化合物擁有了非常廣闊的臨床應(yīng)用前景。但由于丹參酮類化合物為脂溶性成分，不溶于水，其在體內(nèi)的生物利用度低，所以將丹參酮類化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，增強(qiáng)其水溶性，以便制成各種藥物劑型，是充分發(fā)揮丹參酮類化合物藥理作用的最佳辦法。如何在丹參酮類化合物上引入基團(tuán)以增強(qiáng)其水溶性或增強(qiáng)其藥理活性，從而使丹參酮類化合物的藥用價(jià)值得到充分發(fā)揮是現(xiàn)在丹參酮類化合物使用的關(guān)鍵問題。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種1-氯代丹參酮類化合物。
同時(shí)，本發(fā)明的目的還在于提供一種1-氯代丹參酮類化合物的制備方法。
為了實(shí)現(xiàn)以上目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：一種1-氯代丹參酮類化合物，結(jié)構(gòu)通式為：
?；
其中，R1是任意選自-CH3、-OH、-H中的一種，
R2是任意選自-CH3、-CH2OH、-COOCH3、-CHO中的一種，
R3是任意選自-OH、-H中的一種，
R4是任意選自3-CH3-呋喃基、3-CH3-2,3-2H-呋喃基、-CH(CH3)2、3-CH2OH-呋喃基中的一種。
所述的1-氯代丹參酮類化合物例如可以是1-Cl-丹參酮ⅡA、1-Cl-隱丹參酮、1-Cl-丹參酮ⅡB、1-Cl-丹參酸甲酯、1-Cl-丹參新酮、1-Cl-丹參二醇A、1-Cl-3α-OH-丹參酮ⅡA、1-Cl-紫丹參甲素、1-Cl-紫丹參丙素、1-Cl-紫丹參丁素、1-Cl-紫丹參戊素、1-Cl-丹參醛、1-Cl-異丹參酮ⅡA和1-Cl-異隱丹參酮中的任一種。
一種1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，包括以下步驟：將AlCl3和酰氯放入溶劑中攪拌反應(yīng)半小時(shí)，之后再加入丹參酮類化合物，在室溫條件下繼續(xù)攪拌反應(yīng)3～5小時(shí)，制得1-Cl-丹參酮類化合物，其中所述的丹參酮類化合物的結(jié)構(gòu)通式為：
，
其中，R1是任意選自-CH3、-OH、-H中的一種，
R2是任意選自-CH3、-CH2OH、-COOCH3、-CHO中的一種，
R3是任意選自-OH、-H中的一種，
R4是任意選自3-CH3-呋喃基、3-CH3-2,3-2H-呋喃基、-CH(CH3)2、3-CH2OH-呋喃基中的一種。
所述的酰氯為苯甲酰氯、糠酰氯、對(duì)硝基苯甲酰氯、間硝基苯甲酰氯、乙酰氯中的一種。
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