[發明專利]化合物、制備方法及應用

有效

• 申請號: 201010604750.1
• 申請日: 2010-12-23
• 公開（公告）號: CN102558147A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 叢欣;黃偉;王鵬;劉兆剛;明志會;施敏鋒;馬玉恒;沈超;唐鋒
• 申請（專利權）人: 江蘇先聲藥物研究有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D211/90;C07D401/14;C07D405/14;C07D471/04;A61K31/444;A61K31/4418;A61K31/5377;A61K31/519;A61K31/517;A61P35/00;A61P9/00;A61P
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 馮瓊;李玉秋

1.結構如式I所示的化合物、其藥學上可接受的等價物或鹽，

式I

其中，W和X獨立選自C或N；如果W、X均為C，則n為0-4；如果W或X為N，則n為0-3；如果W、X均為N，則n為0-2；

m為0-3；B選自O、NR⁴、NR⁴CH₂、S、SO、SO₂、CR⁵R⁶；

R¹和R²獨立選自氫、鹵素、氰基、NO₂、OR⁷、NR⁸R⁹、烷基、取代烷基、環烷基、取代的環烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基、取代的雜環烷基；

R⁴、R⁸和R⁹獨立選自氫、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、環烷基、取代環烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基或取代雜環基；

R⁵和R⁶獨立選自氫、鹵素、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代雜環基、雜環烷基或取代的雜環烷基；

R⁷選自氫、烷基、取代烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、烯丙基、取代烯丙基、環烷基、取代環烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基或取代雜環基；

R³選自氫、鹵素、烷基、鹵代烷基、羥基、烷氧基(OR¹⁰)、芳氧基、雜芳氧基、芐氧基、鹵代烷氧基、-NR¹⁰R¹¹、-N(CH₂)_p(R¹²)(CH₂)_pR¹³、-NR¹⁴C(O)R¹⁵、芳基、雜芳基；p為0-3；

R¹⁰和R¹¹獨立選自氫、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基、取代的雜環烷基或者R¹⁰和R¹¹形成的雜環基；

R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁵獨立選自氫、氰基、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基或取代的雜環烷基；

A選自以下基團：

R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶、R²⁷、R²⁸、R²⁹、R³⁰、R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶、R³⁷、R³⁸、R³⁹、R⁴⁰、R⁴¹、R⁴²、R⁴³、R⁴⁴、R⁴⁵、R⁴⁶、R⁴⁷、R⁴⁸、R⁴⁹、R⁵⁰、R⁵¹、R⁵²、R⁵³、R⁵⁴、R⁵⁵、R⁵⁶、R⁵⁷、R⁵⁸、R⁵⁹、R⁶⁰、R⁶¹、R⁶²、R⁶³、R⁶⁴、R⁶⁵、R⁶⁶和R⁶⁷獨立選自氫、鹵素、鹵代烷基、硝基、氰基、OR⁶⁸、NR⁶⁹R⁷⁰、CO₂R⁷¹、-C(O)NR⁷²R⁷³、SO₂R⁷⁴、S(O)₂NR⁷⁵R⁷⁶、NR⁷⁷S(O)₂R⁷⁸、NR⁷⁹C(O)R⁸⁰、NR⁸¹CO₂R⁸²、-CO(CH₂)_rR⁸³、-CONH(CH₂)_rR⁸⁴、SR⁸⁵、SOR⁸⁶、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基或取代的雜環烷基；r為0-4；

R⁶⁸、R⁶⁹、R⁷⁰、R⁷¹、R⁷²、R⁷³、R⁷⁴、R⁷⁵、R⁷⁶、R⁷⁷、R⁷⁸、R⁷⁹、R⁸⁰、R⁸¹、R⁸²、R⁸³、R⁸⁴、R⁸⁵和R⁸⁶獨立選自氫、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、烯基、取代烯基、炔基、取代炔基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基或取代的雜環烷基；

G選自O、S或NR⁸⁷；D選自CR⁸⁸或N；Z選自N或CR⁸⁹；

R⁸⁷、R⁸⁸和R⁸⁹獨立選自氫、烷基、取代烷基、環烷基、取代環烷基、磺酰基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基、雜環基、取代的雜環基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環烷基或取代的雜環烷基。