[發(fā)明專利]一種姜黃素類化合物干粉吸入劑及其制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010604265.4
• 申請日: 2010-12-24
• 公開（公告）號: CN102078312A
• 公開（公告）日: 2011-06-01
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 呂慧俠;張振海;周建平
• 申請（專利權(quán)）人: 中國藥科大學(xué)
• 主分類號: A61K9/72
• 分類號: A61K9/72;A61K9/14;A61K9/48;A61K31/12;A61K47/18;A61P11/00;A61P35/00
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1.一種姜黃素類化合物的干粉吸入劑，其特征在于它是由姜黃素類化合物與藥學(xué)上可接受的輔料組成的藥物組合物，通過口腔吸入給藥。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的姜黃素類化合物由姜黃素、去甲氧基姜黃素、去二甲氧基姜黃素、二氫姜黃素、四氫姜黃素中的一種或多種組成。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于姜黃素類化合物與所述的輔料的質(zhì)量比為1∶0.01-1∶100，優(yōu)選為1∶0.1-1∶50。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于粉末的粒徑(以D₅₀計)在0.1-1000微米之間，優(yōu)選為粉末的粒徑(以D₅₀計)在1-200微米之間。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料選用糖類、醇類、氨基酸類、磷脂類、肺源性表面活性物質(zhì)、環(huán)糊精類、高分子物質(zhì)、助流劑、抗氧劑、檸檬酸及其鹽、磷酸鹽中的一種或幾種。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的輔料，其特征在于所述的糖類，選自乳糖、半乳糖、葡萄糖、果糖、蔗糖、海藻糖、棉子糖中的一種或幾種；所述的醇類，選自甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇、山梨醇中的一種或幾種；所述的氨基酸類，選自甘氨酸、門冬氨酸、丙氨酸、色氨酸、蘇氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、胱氨酸、賴氨酸、脯氨酸、精氨酸中的一種或幾種；所述的磷脂，選自大豆磷脂、卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、合成磷脂中的一種或幾種；所述的肺源性表面活性物質(zhì)，選自二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二月桂酰磷脂酰膽堿、膽固醇中的一種或幾種；所述的環(huán)糊精類，選自α-環(huán)糊精、β-環(huán)糊精、γ-環(huán)糊精、大環(huán)糊精、各種取代度的α-環(huán)糊精衍生物、各種取代度的β-環(huán)糊精衍生物，各種取代度的γ-環(huán)糊精衍生物、羥丙基-β-環(huán)糊精、磺丁基醚-β-環(huán)糊精、支鏈環(huán)糊精、甲基化環(huán)糊精、二甲基β-環(huán)糊精、羥乙基環(huán)糊精、低分子量β-環(huán)糊精聚合物(分子量為3000～6000)、乙基環(huán)糊精、乙?；h(huán)糊精、離子性環(huán)糊精衍生物、羧甲基環(huán)糊精、硫酸酯環(huán)糊精中的一種或多種；所述的高分子物質(zhì)，選自可生物降解的高分子物質(zhì)例如白蛋白、糊精、聚乙烯吡咯烷酮、纖維素衍生物、淀粉衍生物、聚乳酸、聚乳酸-羥基乙酸、聚乙二醇、泊洛沙姆、透明質(zhì)酸、透明質(zhì)酸鈉、海藻酸鈉、Solutol?HS?15中的一種或幾種；所述的助流劑，選自微粉硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂、硬脂酸、硬酯富馬酸鈉中的一種或幾種；所述的抗氧劑，選自維生素C、維生素C棕櫚酸酯、維生素C各類衍生物、輔酶Q10、維生素E、聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯、維生素E各類衍生物中的一種或幾種。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料是乳糖。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的干粉吸入劑，其特征在于所述的輔料是亮氨酸和苯丙氨酸，亮氨酸和苯丙氨酸的重量比為1∶50-50∶1。

9.一種制備權(quán)利要求1所述的干粉吸入劑的方法，其制備步驟如下：

將姜黃素類化合物通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內(nèi)；或者將姜黃素類化合物與輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內(nèi)；或者將姜黃素類化合物和處方中部分輔料混合均勻，通過粉碎或噴霧干燥制成粉末，粉末與處方中剩余輔料混合均勻制成吸入用粉末，包裝入膠囊或泡罩或干粉吸入器內(nèi)。

10.權(quán)利要求1的干粉吸入劑在制備治療肺纖維化和肺部腫瘤藥物中的應(yīng)用。