[發明專利]環磷腺苷注射液及其制備方法

無效

• 申請號: 201010600840.3
• 申請日: 2010-12-11
• 公開（公告）號: CN102525891A
• 公開（公告）日: 2012-07-04
• 發明（設計）人: 吳雙俊;范興山;王飛龍;陳曼
• 申請（專利權）人: 山東方明藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/7076;A61K47/34;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/00;A61P17/06;A61P35/02
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技術領域：

本發明涉及一種環磷腺苷注射液及其制備方法，屬于藥品技術領域。

背景技術：

環磷腺苷為蛋白激酶致活劑，系核苷酸的衍生物。它是在人體內廣泛存在的一種具有生理活性的重要物質，由三磷酸腺苷在腺苷環化酶催化下生成，能調節細胞的多種功能活動。作為激素的第2信使，在細胞內發揮激素調節生理機能和物質代謝作用，能改變細胞膜的功能，促使網織肌漿質內的鈣離子進入肌纖維，從而增強心肌收縮，并可促進呼吸鏈氧化酶的活性，改善心肌缺氧，緩解冠心病癥狀及改善心電圖。此外，對糖、脂肪代謝、核酸、蛋白質的合成調節等起著重要的作用。用于心絞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。對改善風濕性心臟病的心悸、氣急、胸悶等癥狀有一定的作用。對急性白血病結合化療可提高療效，亦可用于急性白血病的誘導緩解。此外，對老年慢性支氣管炎、各種肝炎和銀屑病也有一定療效。

目前環磷腺苷在臨床上使用的有粉針劑和水針劑。環磷腺苷在水中微溶，配成水溶液時易析出，制成水針劑也比較困難。

發明內容：

本發明的目的在于提供一種以環磷腺苷為主藥制成的一種注射液。臨床使用時制劑穩定，正常儲存條件下質量不會改變。

環磷腺苷在在水中微溶。實驗發現調節適宜的pH對環磷腺苷的溶解度有影響，同時添加聚山梨酯80能提高環磷腺苷在水中的溶解度。環磷腺苷注射液既用于肌內注射、靜脈注射，又用于靜脈滴注，要求注射液與正常人血液等滲，再者隨著國家藥品標準的提高，有些注射液品種開始把滲透壓摩爾濃度檢測制訂入國家藥品標準中，故加入氯化鈉做等滲調節劑。制備過程中活性炭在吸附雜質和熱源的同時，對主藥也有吸附，故應適當減少活性炭的用量。通過以上方法我們將環磷腺苷制成了便于臨床使用且安全可靠的環磷腺苷注射液。

所述的環磷腺苷注射液的制備方法的特征在于取適量注射用水、0.1～1.0％的聚山梨酯80、0.30～0.60％的氯化鈉和環磷腺苷，將聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加氯化鈉和環磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(pH：7.8)調節pH至5.0～7.0，加入溶液總體積0.01～0.2％(g/ml)的活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至全量，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。

具體實施方式：

下面將結合實例對本發明作詳細的介紹，但所述實施例僅用于說明本發明而不是限制本發明。

實施例1：取適量注射用水加入容器中，將2g聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入6g氯化鈉和20g環磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7.8)調節pH至5.0～7.0，加入0.2g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。

實施例2：取適量注射用水加入容器中，將10g聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入9g氯化鈉和20g環磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7.8)調節pH至5.0～7.0，加入1g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。

實施例2：取適量注射用水加入容器中，將20g聚山梨酯80加入到水中，攪拌均勻，加入12g氯化鈉和20g環磷腺苷攪拌使完全溶解，用磷酸鹽緩沖液(7.8)調節pH至5.0～7.0，加入4g活性炭，攪拌15分鐘，過濾，加水至2000ml，過濾、灌封、滅菌、燈檢、包裝即得。