[發明專利]經細菌來源的完整微細胞在體外和體內將藥物靶向遞送至哺乳動物細胞的組合物和方法

有效

• 申請號: 201010599245.2
• 申請日: 2005-01-27
• 公開（公告）號: CN102028953A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發明（設計）人: 希曼舒·布拉姆巴特;珍妮弗·麥克迪爾米德
• 申請（專利權）人: 恩杰內克分子遞送有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 顧晉偉;彭鯤鵬

1.組合物，其包含(i)負載有治療有效量的小分子藥物的細菌來源的完整微細胞和(ii)其藥學上可接受的載體。

2.權利要求1的組合物，所述組合物還含有雙特異性配體，其能與所述微細胞的表面組分和非吞噬性哺乳動物細胞的表面組分結合。

3.權利要求2組合物，其中所述非吞噬性哺乳動物細胞的表面組分是能活化受體介導內吞作用的受體。

4.權利要求1至3中任一項的組合物，其中所述組合物含有每10¹⁰微細胞少于約1個污染的親代細菌細胞。

5.權利要求4的組合物，其中所述組合物含有每10¹¹微細胞少于約1個污染的親代細菌細胞。

6.用藥物負載微細胞的方法，其包括在含所述微細胞的細胞外介質和微細胞細胞質之間創建所述藥物的濃度梯度的步驟，使得所述藥物沿所述濃度梯度下移，進入微細胞的細胞質。

7.權利要求6的方法，其中所述藥物為化療劑。

8.權利要求6或7的方法，其中所述藥物以治療有效量負載到所述微細胞中。

9.組合物，其基本上由可通過權利要求6至8中任一項的方法獲得的細菌來源的完整微細胞組成，其中所述完整微細胞負載有治療有效量的小分子藥物。

10.權利要求9的微細胞的體外用途。

11.細菌來源的完整微細胞用于制備藥物的用途，所述藥物用于通過對細胞、組織或器官施用該藥物來治療疾病或改善性狀，其中所述微細胞負載有治療有效量的小分子藥物。

12.權利要求11的用途，其中所述細菌來源的完整微細胞作為組合物提供，所述組合物還含有能與哺乳動物細胞表面組分結合的雙特異性配體。

13.權利要求11或12的用途，其中所述疾病是癌癥。