[發明專利]α型多晶型醋酸阿比特龍結晶、其制備方法、用途和藥物組合物

無效

• 申請號: 201010594577.1
• 申請日: 2010-12-20
• 公開（公告）號: CN102558275A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發明（設計）人: 李樹軍;閆少杰;黃漢忠;鄧超
• 申請（專利權）人: 天津藥物研究院
• 主分類號: C07J43/00
• 分類號: C07J43/00;A61K31/58;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種α型多晶型醋酸阿比特龍結晶，其特征在于，其粉末X-射線衍射圖在以下2θ角所示的衍射角處顯示主要特征峰：5.74°±0.2°、12.0°±0.2°、12.5°±0.2°、14.7°±0.2°、15.0°±0.2°、15.8°±0.2°、17.1°±0.2°、18.3°±0.2°、18.8°±0.2°、19.7°±0.2°、21.6°±0.2°、21.8°±0.2°、22.4°±0.2°、23.0°±0.2°、23.3°±0.2°、24.2°±0.2°、25.3°±0.2°、25.9°±0.2°、26.8°±0.2°、27.5°±0.2°，29.8°±0.2°峰強度依次為：34％、57％、11％、70％、70％、57％、22％、100％、65％、24％、51％、34％、31％、42％、14％、14％、17％、11％、13％、27％、12％，所述峰強度的誤差為±20％。

2.根據權利要求1所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶，其粉末X-射線衍射圖譜如圖1所示。

3.根據權利要求1至2中任一項所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶，其中，其紅外光譜圖包括如下特征吸收峰：3047cm^-1、2937cm^-1、2891cm^-1、2855cm^-1、1735cm^-1、1560cm^-1、1374cm^-1、1245cm^-1、1035cm^-1。

4.根據權利要求1至3中任一項所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶，其中，其紅外光譜圖如圖2所示。

5.權利要求1-4中任一項所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶的制備方法，該方法包括(1)將醋酸阿比特龍加熱溶解于溶劑中形成溶液；(2)將該溶液過濾、冷卻結晶；(3)過濾得到結晶并干燥。

6.根據權利要求5所述的制備方法，其中，所述溶劑為水、甲醇、乙醇、異丙醇、異丙醚、乙腈、四氫呋喃、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、甲苯、正己烷和丙酮中的一種或多種。

7.根據權利要求5或6所述的制備方法，其中，所述步驟(1)中溶劑與醋酸阿比特龍的體積-質量比為2-15mL/g，優選為3-10mL/g；加熱的溫度為40-110℃，優選為60-80℃。

8.根據權利要求5-7中任一項所述的制備方法，其中，所述步驟(2)中結晶的溫度為-5-50℃，優選為0-30℃；結晶的時間為1-24小時，優選為6-18小時。

9.一種藥物組合物，該藥物組合物包含作為活性成分的權利要求1-4中任一項所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶、或者按照權利要求5-8中任一項所述的制備方法制得的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶，以及一種或多種藥學上可接受的載體或賦形劑。

10.權利要求1-4中任一項所述的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶、或者按照權利要求5-8中任一項所述的制備方法制得的α型多晶型醋酸阿比特龍結晶在制備用于治療癌癥的藥物中的用途，所述癌癥優選為前列腺癌和乳腺癌。