[發(fā)明專利]藥物組合物及其制備方法和應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010591754.0
• 申請(qǐng)日: 2010-12-16
• 公開（公告）號(hào): CN102552922A
• 公開（公告）日: 2012-07-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳春英;吳雁;焦芳;韓思媛
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 國(guó)家納米科學(xué)中心
• 主分類號(hào): A61K47/34
• 分類號(hào): A61K47/34;A61K31/337;A61K31/4741;A61K31/573;C08G73/10;C08G63/91;C08G63/685;C08G63/08;A61P35/00
• 代理公司: 北京潤(rùn)平知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11283
• 代理人: 陳小蓮;王鳳桐

1.一種藥物組合物，所述藥物組合物包括載體和負(fù)載在載體上的藥物，其特征在于，該藥物為脂溶性藥物，該載體為具有式(1)所示結(jié)構(gòu)的聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物，

式(1)，

其中，n為15-30，x為10-120，y為10-120，z為10-120，A為具有式(2)所示結(jié)構(gòu)的基團(tuán)，

式(2)，

其中，R和R’各自獨(dú)立地為碳原子數(shù)為15-21的烴基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其中，所述藥物組合物為顆粒狀，且顆粒直徑為100-280納米，所述藥物組合物的載藥量為0.6-35重量％。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述脂溶性藥物選自紫杉醇、水鬼蕉堿、氫化可的松中的一種或多種；所述聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物的重均分子量為4000-27000，所述聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物呈顆粒狀，且顆粒直徑為90-160納米。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其中，所述R和R’各自獨(dú)立地為碳原子數(shù)為15-17的烷基或碳原子數(shù)為17且含有一個(gè)不飽和雙鍵的烴基。

5.一種藥物組合物的制備方法，該方法包括將藥物負(fù)載在載體上，其特征在于，所述載體為具有式(1)所示結(jié)構(gòu)的聚(天冬氨酸-co-乳酸)-磷脂酰乙醇胺接枝聚合物，所述藥物為脂溶性藥物，

式(1)，

其中，n為15-30，x為10-120，y為10-120，z為10-120，A為具有式(2)所示結(jié)構(gòu)的基團(tuán)，

式(2)，

其中，R和R’各自獨(dú)立地為碳原子數(shù)為15-21的烴基。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中，所述將藥物負(fù)載在載體上的方法包括以下兩種方法中的任意一種，

方法(一)，

(1)在攪拌條件下，將藥物、載體和第一有機(jī)溶劑的混合溶液與表面活性劑的水溶液混合，得到第一乳液；

(2)用機(jī)械法將第一乳液破碎；

(3)去除第一乳液中的第一有機(jī)溶劑和水；

方法(二)，

(1)在攪拌條件下，將藥物、載體和第二有機(jī)溶劑的混合溶液逐滴加入水中，得到第二乳液；

(2)去除第二乳液中的第二有機(jī)溶劑和水。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，其中，所述將藥物負(fù)載在載體上的條件使制得的藥物組合物為顆粒狀，且顆粒直徑為100-280納米，使制得的藥物組合物對(duì)藥物的包封率為33-97％，載藥量為0.6-35重量％。

8.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的方法，其中，所述脂溶性藥物選自紫杉醇、水鬼蕉堿、氫化可的松中的一種或多種。

9.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物由權(quán)利要求5-8中任意一項(xiàng)所述的方法制備得到。

10.權(quán)利要求1-4中任意一項(xiàng)所述的藥物組合物或權(quán)利要求9中的藥物組合物在制備癌細(xì)胞抑制劑中的應(yīng)用。