[發明專利]九華痔瘡栓及其制備方法

有效

• 申請號: 201010590133.0
• 申請日: 2010-12-08
• 公開（公告）號: CN102120001A
• 公開（公告）日: 2011-07-13
• 發明（設計）人: 楊石平;胡德;楊朝暉
• 申請（專利權）人: 江西九華藥業有限公司
• 主分類號: A61K36/898
• 分類號: A61K36/898;A61K9/02;A61P9/14;A61K31/045
• 代理公司: 江西省專利事務所 36100
• 代理人: 楊志宇

技術領域

本發明涉及復方外用制劑的技術領域；尤其是九華痔瘡栓及其制備方法。

背景技術

痔是常見病、多發病。內痔是肛管血管墊的支持結構、血管叢及動靜脈吻合支發生的病理性改變和異常移位；外痔是直腸下靜脈屬支在齒狀線遠側表皮下靜脈叢的病理性擴張和血栓形成；混合痔是內痔通過豐富的靜脈叢吻合支和相應部位的外痔靜脈叢相互融合。排便障礙的主要臨床表現是大便干結，排便費時費力，便不盡感，排便阻塞感，大便困難，其發病原因復雜。近代醫家認為，便秘不是痔的病因，而是痔的繼發癥狀。痔與便秘因果關系在認識上的改變，促使人們在治療觀念上發生了相應改變。痔源性便秘是由于痔導致高肛壓，高內括約肌壓，高外括約肌壓，肛管順應性和敏感性低，肛管高壓帶延長等改變而引起，非手術治療在痔源性便秘治療中具有重要地位。

在本發明早期的技術方案中涉及的痔瘡栓，是九華痔瘡栓，可以包括下述重量配比的中藥原料和藥用輔料：大黃11.7份、浙貝母11.7份、紫草33.3份、厚樸33.3份、側柏葉33.3份、白及16.7份、冰片1份；PEG4000?53.3份和PEG6000?85.7份。

但家兔實驗表明大黃、浙貝母、紫草、厚樸、側柏葉、白及、冰片作為藥用成分在制成栓劑治療痔瘡的同時，選擇的PEG4000和PEG6000對直腸黏膜有刺激性，詳見2007年12月貴陽學院院報第2卷第4期綜述《栓劑的研究進展》第47頁5.2.2節第7到11行“通常將兩種不同分子量的聚乙二醇熔融混合，可得到理想稠度及特性的基質。本類基質不需冷藏，貯存方便。但吸濕性強，受潮易變形，對直腸黏膜有刺激性，……”。這種刺激后果表現為家兔肛門紅腫或水腫，或兩者兼而有之。

而且近年來栓劑的特殊應用越來越引起人們的重視，與此同時市場出現了許多良莠不齊的栓劑，有些甚至會導致患者使用后病情非但沒得到緩解，還會出現劇烈疼痛，局部大出血，肛門皮膚缺損等不良反應。隨著栓劑制備工藝的改進，新型輔料的應用，栓劑的應用會更加廣泛。

同時本發明的九華痔瘡栓能改善局部微循環，具有明顯止血、消腫止痛、潤腸通便作用，同時避免了由于因內服含蒽醌類物質的大黃而導致結腸黑變病的后果，局部用藥，無須通過肝腎代謝，無毒副作用，是一種安全有效方便的治療痔病的良藥。

發明內容

本發明的目的是提供一種九華痔瘡栓及其制備方法，該栓劑由于采用的是PEG4000、PEG6000的混合基質；吐溫-80和硬脂酸鈉組合的表面活性劑，上述四種輔料的搭配使用獲得了對肛門腔體更小的刺激性。

本發明涉及的PEG4000是指聚乙二醇4000；PEG6000是指聚乙二醇6000。

九華痔瘡栓，包含中藥原料的重量配比：大黃11.7份、浙貝母11.7份、紫草33.3份、厚樸33.3份、側柏葉33.3份、白及16.7份、冰片1份。

本發明制得的九華痔瘡栓技術方案如下：

方案一、九華痔瘡栓包含中藥原料和藥用輔料重量配比：大黃11.7份、浙貝母11.7份、紫草33.3份、厚樸33.3份、側柏葉33.3份、白及16.7份、冰片1份和PEG4000?53.3份、PEG6000?85.7份，以上七味中藥原料，除冰片外，其他六味以70％乙醇加熱回流提取3次，第一次3小時，第二次2小時，第三次1.5小時，合并提取液，回收乙醇，濃縮，備用，稱取PEG4000、PEG6000加熱溶化后，充分混勻，加入濃縮藥液。攪勻，冷至50-55℃，加入冰片混勻，制栓，既得。

方案二、九華痔瘡栓包含中藥原料和藥用輔料重量配比：大黃11.7份、浙貝母11.7份、紫草33.3份、厚樸33.3份、側柏葉33.3份、白及16.7份、冰片1份和PEG4000?58.5份、PEG6000?72份、吐溫-80?1.7份及硬脂酸鈉2.7份。以上七味中藥原料，除冰片外，其他六味以70％乙醇加熱回流提取3次，第一次3小時，第二次2小時，第三次1.5小時，合并提取液，回收乙醇，濃縮，備用，稱取PEG4000、PEG6000、吐溫-80和硬脂酸鈉加熱溶化后，充分混勻，加入濃縮藥液。攪勻，冷至50-55℃，加入冰片混勻，制栓，既得。

本發明的目的是提供一種外用藥物制劑，其輔料選擇恰當，可以降低九華痔瘡栓的刺激性。本發明除了選擇PEG4000、PEG6000的混合基質；原料中還添加了表面活性劑吐溫-80和硬脂酸鈉，但是經過試驗證明九華痔瘡栓原料中PEG4000、PEG6000以及吐溫-80和硬脂酸鈉的表面活性劑組合添加，不但鞏固了栓劑的活性、穩定性，更使得栓劑的刺激性能大幅度降低。