[發明專利]包含非諾貝酸和/或其鹽的口服藥物制劑

有效

• 申請號: 201010586828.1
• 申請日: 2006-04-07
• 公開（公告）號: CN102172347A
• 公開（公告）日: 2011-09-07
• 發明（設計）人: 朱同;T·R·居;C·M·達維拉;K·R·恩;Y·高;L·E·古斯塔夫森;S·C·亞亞拉曼;D·勒布隆;D·Y·李
• 申請（專利權）人: 雅培制藥有限公司
• 主分類號: A61K31/192
• 分類號: A61K31/192;A61K31/14;A61K9/58;A61K9/22;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61P9/12
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 林毅斌

1.一種口服藥物制劑，所述制劑包含至少一種活性劑，其中所述活性劑是2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸與膽堿所成的鹽，并且所述制劑還包含至少一層腸溶衣。

2.權利要求1的制劑，其中所述制劑是一種改變釋放的口服藥物制劑。

3.權利要求2的制劑，其中所述制劑還包含至少一種控速劑。

4.權利要求2或3的制劑，其中所述至少一層腸溶衣選自甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸共聚物、鄰苯二甲酸醋酸纖維素、丁醋酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、琥珀酸醋酸羥丙基甲基纖維素、聚鄰苯二甲酸醋酸乙烯酯、偏苯三甲酸醋酸纖維素、羧甲基乙基纖維素或蟲膠中的一種或多種。

5.權利要求3的制劑，其中所述至少一種控速劑是親水性試劑、疏水性試劑或其組合。

6.權利要求5的制劑，其中所述親水性試劑是纖維素、聚氧化乙烯、聚乙二醇、黃原膠、海藻酸鹽、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、丙烯酸的交聯均聚物或共聚物。

7.權利要求1-6中任一項的制劑，其中所述制劑還包含至少一種藥學可接受的賦形劑，所述賦形劑優選選自填充劑、粘合劑、潤滑劑、助流劑、增溶劑、懸浮劑、甜味和/或調味劑、防腐劑、緩沖劑、潤濕劑、崩解劑、發泡劑、表面活性劑、保濕劑、增塑劑、顏料、防結塊劑、溶劑或其組合。

8.權利要求1-7中任一項的制劑，所述制劑包括聚乙烯吡咯烷酮、羥丙基甲基纖維素和羥丙基纖維素中的一種或多種。

9.權利要求1-8中任一項的制劑，所述制劑包括二氧化硅膠體和/或硬脂酸富馬酸鈉。

10.權利要求1-9中任一項的制劑，所述制劑包括滑石和/或檸檬酸三乙酯。

11.聯合治療制劑，所述制劑包含固體劑型的權利要求1-10中任一項的口服藥物制劑，以及抗高血壓藥，所述抗高血壓藥存在于權利要求1-10中任一項的制劑的固體劑型中，或以分離、獨立的形式存在，但與權利要求1-10中任一項的制劑共同給藥，所述抗高血壓劑優選選自氨氯地平、貝那普利、貝尼地平、坎地沙坦、卡托普利、卡維地洛、達羅地平、地爾硫二氮嗪、多沙唑嗪、依那普利、依普利酮、依普沙坦、非洛地平、非諾多泮、福辛普利、胍那芐、伊洛前列素、依貝沙坦、伊拉地平、lercardinipine、賴諾普利、氯沙坦、米諾地爾、萘必洛爾、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、尼索地平、奧馬曲拉、酚芐明、哌唑嗪、喹那普利、利舍平、司莫地爾、西他生坦、特拉唑嗪、替米沙坦、拉貝洛爾、纈沙坦、氨苯蝶啶、美托洛爾、甲基多巴、雷米普利、奧美沙坦、噻嗎洛爾、維拉帕米、可樂定、納多洛爾、bendromethiazide、托塞米、氫氯噻嗪、螺內酯、培哚普利、肼屈嗪、倍他洛爾、呋塞米、噴布洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、比索洛爾、納多洛爾、噴布洛爾、吲哚洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾、吲噠帕胺、群多普利、阿米洛利、莫昔普利、美托拉宗或纈沙坦。

12.聯合治療制劑，所述制劑包含固體劑型的權利要求1-10中任一項的口服藥物制劑，以及脂調節劑，所述脂調節劑存在于權利要求1-10中任一項的制劑的固體劑型中，或以分離、獨立的形式存在，但與權利要求1-10中任一項的制劑共同給藥，所述脂調節劑優選選自阿伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀、西立伐他汀、羅蘇伐他汀、匹伐他汀、氯貝酸、煙酸/煙堿酸、torcetrapib、考來替泊、ω-3酸乙基酯、考來維侖、考來烯胺、依澤替米貝、MD-0727、吉非貝齊或普羅布考。

13.權利要求1-12中任一項的制劑，其中當對需要其治療的患者給藥時，所述制劑不表現出食物效應。