[發明專利]6-11雙環酮大環內酯衍生物

有效

• 申請號: 201010586722.1
• 申請日: 2003-05-09
• 公開（公告）號: CN102127133A
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 柯日新;王國強;方里譚;牛德強;福哈胡;邱遙齡;王燕春;馬瑞那·巴沙耶克;侯英;彭鈺林;金西進;劉同柱;杰伊·賈德森·法默;許國友
• 申請（專利權）人: 埃納恩塔制藥公司
• 主分類號: C07H17/08
• 分類號: C07H17/08;C07H1/00;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司 72002
• 代理人: 過曉東

1.一種以下式(I)：

代表的化合物或其藥學可接受的鹽，其中

A與B一起，連同它們連接其上的碳原子一起形成：C＝N-O-Ar₁-M-Ar₂，其中

(1)-Ar₁-為R₃₁，其中R₃₁是C₁-C₁₂烷基；

(2)-M-為不存在或選自：

(a)取代芳基；或者

(b)取代雜芳基；及

(3)-Ar₂，選自：

(a)芳基；

(b)取代芳基；

(c)雜芳基；或者

(d)取代雜芳基；

X與Y其中之一為氫而另一個是-OH；

替代性的，X與Y與它們連接其上的碳原子一起，選自：

a)C＝O；或者

b)C＝N-Q，其中Q是-C(O)R₁₁，其中R₁₁是C₁-C₁₂烷基；

L是-CH₂CH₃；

W是-N(CH₃)₂：

Z選自：

a)氫；或

b)鹵素；且

R₂’為氫或羥基保護基團。

2.一種以下式(VI)表示的化合物：

(VI)或其藥學上可接受的鹽、酯或者前體藥物，

其中

Q是-C(O)R₁₁，其中R₁₁是C₁-C₁₂烷基；

-Ar₁-為C₁-烷基；

-M-選自：

(a)不存在；

(b)取代芳基；或者

(c)取代雜芳基；及

-Ar₂，選自：

(a)芳基；

(b)取代芳基；

(c)雜芳基；或者

(d)取代雜芳基；

Z選自：

a)氫；或

b)氟；且

R₂’為氫或羥基保護基團。

3.如權利要求2的化合物，其中Q是-C(O)Me或者-C(O)Et。

4.下式所表示的化合物：

或其藥學上可接受的鹽。

5.下式所表示的化合物：：

或其藥學上可接受的鹽。

6.如權利要求1-5中任意一項所述的化合物，其中該化合物是一種藥學上可接受的鹽。

7.如權利要求1-5中任意一項所述的化合物，其中該化合物是一種游離堿。

8.如權利要求1-5中任意一項所述的化合物，其中，該化合物是一種E肟異構體。

9.一種藥物組合物，包含治療有效量的權利要求1-5中任意一項所述的化合物或其藥學可接受的鹽、酯或其前藥，與藥學可接受的載體的組合。

10.治療有效量的權利要求9的藥物組合物在制備用于治療需要治療的個體內的細菌感染的藥物中的應用。

11.如權利要求10的應用，其中所述化合物經口服、腸胃外、吸入噴劑、局部外用、直腸、鼻、頰、陰道或經由植入的貯存器來投藥。

12.如權利要求10的應用，其中所述化合物經口服或經注射投藥。

13.如權利要求10的應用，其中所述個體是人。

14.如權利要求10的應用，其中所述化合物與一種或多種額外的治療或預防藥劑組合投藥。

15.如權利要求10的應用，其中所述感染是原生動物感染或細菌感染以及與這些感染有關的疾病。