[發(fā)明專利]用血管內(nèi)皮生長因子受體拮抗劑抑制腫瘤生長的聯(lián)合療法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010584014.4
• 申請(qǐng)日: 2002-03-04
• 公開（公告）號(hào): CN102133403A
• 公開（公告）日: 2011-07-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 帕特里夏·羅克韋爾;尼爾I·戈?duì)柎奶?/a>
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 英克隆有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K45/06
• 分類號(hào): A61K45/06;A61K39/395;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李波;高旭軼

1.治療有效量的血管內(nèi)皮VEGFR拮抗劑在制備用于與化療劑聯(lián)合抑制人腫瘤生長的藥物中的用途。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述腫瘤過量表達(dá)VEGFR。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其中所述腫瘤是乳腺，心臟，肺，小腸，結(jié)腸，脾，腎，膀胱，頭和頸，卵巢，前列腺，腦，胰腺，皮膚，骨，骨髓，血液，胸腺，子宮，睪丸，子宮頸或肝的腫瘤。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述腫瘤是結(jié)腸腫瘤。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述腫瘤是非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑是用于靜脈內(nèi)給藥。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑是用于口服給藥。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-7任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑抑制VEGFR與其配體結(jié)合。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑結(jié)合VEGFR。

10.根據(jù)權(quán)利要求1-9任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑包含對(duì)VEGFR特異的抗體，或其功能等同物。

11.根據(jù)權(quán)利要求1-10任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑是DC101。

12.根據(jù)權(quán)利要求2-11任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑是C225。

13.根據(jù)權(quán)利要求2-10任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑是DC101，并且所述EGFR拮抗劑是C225。

14.根據(jù)權(quán)利要求1-10任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑包含對(duì)VEGFR特異的小分子。

15.根據(jù)權(quán)利要求1-10任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述VEGFR拮抗劑是fms樣酪氨酸激酶受體(flt-1)VEGFR-1的拮抗劑。

16.根據(jù)權(quán)利要求1-15任何一項(xiàng)所述的用途，其中該藥物進(jìn)一步包含一種佐劑。

17.根據(jù)權(quán)利要求1-16任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述腫瘤過量表達(dá)EGFR。

18.根據(jù)權(quán)利要求2-17任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑用于靜脈內(nèi)給藥。

19.根據(jù)權(quán)利要求2-17任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑用于口服給藥。

20.根據(jù)權(quán)利要求2-19任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑抑制EGFR與其配體結(jié)合。

21.根據(jù)權(quán)利要求2-20任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑結(jié)合EGFR。

22.根據(jù)權(quán)利要求2-21任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑抑制EGFR與ATP結(jié)合。

23.根據(jù)權(quán)利要求2-22任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑包含對(duì)EGFR特異的抗體，或其功能等同物。

24.根據(jù)權(quán)利要求2-22任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述EGFR拮抗劑包含對(duì)EGFR特異的小分子。

25.根據(jù)權(quán)利要求23所述的用途，其中所述抗體含有人類抗體的恒定區(qū)。

26.根據(jù)權(quán)利要求23所述的用途，其中所述抗體是含有小鼠抗體可變區(qū)的嵌合抗體。

27.根據(jù)權(quán)利要求23所述的用途，其中所述抗體是含有可變區(qū)的人源化抗體，而可變區(qū)則含有小鼠抗體的互補(bǔ)決定區(qū)(CDRs)和人類抗體的構(gòu)架區(qū)。

28.根據(jù)權(quán)利要求23所述的用途，其中所述抗體是含有人類抗體可變區(qū)的人類抗體。

29.根據(jù)權(quán)利要求1-11和14-17任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述化療劑選自順鉑，阿霉素，紫杉酚及其組合。

30.根據(jù)權(quán)利要求1-11、14-17和29任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述化療劑不與VEGF受體拮抗劑偶聯(lián)。

31.根據(jù)權(quán)利要求1-11、14-17和30任何一項(xiàng)所述的用途，其中所述化療劑選自順鉑，達(dá)卡巴嗪，更生霉素，雙氯乙基甲胺，鏈脲霉素，環(huán)磷酰胺，卡莫司汀，羅氮芥，阿霉素，柔紅霉素，丙卡巴肼，絲裂霉素，阿糖孢苷，依托泊苷，甲氨蝶呤，5-氟尿嘧啶，長春花堿，長春新堿，博萊霉素，紫杉醇，多西他賽，阿地流津，天門冬酰胺酶，白消安，卡鉑，克拉屈濱，達(dá)卡巴嗪，氟尿苷，氟達(dá)拉濱，羥基脲，異環(huán)磷酰胺，干擾素α，利普安，甲地孕酮，美法侖，巰基嘌呤，普卡霉素，米托坦，培加帕酶，噴司他丁，哌泊溴烷，光輝霉素，鏈脲霉素，他莫昔芬，替尼泊苷，睪內(nèi)酯，硫鳥嘌呤，噻替派，尿嘧啶氮芥，維諾利賓，苯丁酸氮芥，紫杉酚及其組合。