[發(fā)明專利]環(huán)狀酰胺衍生物,以及其制備以及作為抗血栓劑的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010573997.1
• 申請(qǐng)日: 2005-05-20
• 公開（公告）號(hào): CN102093285A
• 公開（公告）日: 2011-06-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 久保惠司;今枝泰宏
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社
• 主分類號(hào): C07D211/76
• 分類號(hào): C07D211/76;C07D401/04;C07D413/04;C07D211/98;C07D207/50;C07D417/04;C07D239/10;C07D233/38;C07D263/26;C07D211/72;A61K31/4545;A61K31/454;A6
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105
• 代理人: 張平元

1.式(I)表示的化合物或其鹽：

其中R¹表示可任選被取代的環(huán)狀烴基或者可任選被取代的雜環(huán)基，

W表示化學(xué)鍵或者可任選被取代的二價(jià)鏈烴基，

a表示0、1或者2，

X¹表示可任選被取代的低級(jí)亞烷基或者可任選被取代的低級(jí)亞烯基，

Y¹表示-C(O)-、-S(O)-或者-S(O)₂-，

A表示可進(jìn)一步被取代的哌嗪環(huán)或者可進(jìn)一步被取代的哌啶環(huán)，

X²表示化學(xué)鍵或者可任選被取代的低級(jí)亞烷基，

Y²表示-C(O)-、-S(O)-、-S(O)₂-或者-C(＝NR⁷)-(其中R⁷表示氫原子、可任選被取代的羥基，低級(jí)烷氧基羰基或者酰基)，

X³表示可任選被取代的C_1-4亞烷基或者可任選被取代的C_2-4亞烯烴，

其中當(dāng)X³表示被兩個(gè)烷基取代的C_2-4亞烯烴的時(shí)候，兩個(gè)烷基可以與其連接的碳原子一起可以互相結(jié)合以形成芳基環(huán)，

Z³表示-N(R⁴)-、-O-或者化學(xué)鍵(其中R⁴表示氫原子，可任選被取代的烴基或者酰基)，

表示單鍵或者雙鍵，

當(dāng)表示單鍵的時(shí)候，Z¹表示-C(R²)(R^2’)-、-N(R²)-或者-O-，并且Z²表示-C(R³)(R^3’)-、-N(R³)-、-O-或者化學(xué)鍵(條件是，當(dāng)Z¹為-O-的時(shí)候，Z²不是-O-)，并且當(dāng)為雙鍵的時(shí)候，Z¹表示-C(R²)＝或者氮原子，并且Z²表示＝C(R³)-或者氮原子，

各R²、R^2’、R³和R^3’分別地表示氫原子、可任選被取代的烴基或者可任選被取代的雜環(huán)基，或者R²和R³，以及R^2’和R^3’的各對(duì)可分別地互相結(jié)合以形成可任選被取代的環(huán)。

2.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中X³表示可任選被取代的C_1-4亞烷基或者可任選被取代的C_2-4亞烯烴。

3.權(quán)利要求2的化合物或其鹽，其中-X¹-Y¹-為下式表示的基團(tuán)：

4.化合物，選自

4-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}哌啶-4-基)嗎啉-3-酮，

1-(4-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}哌嗪-1-基)哌啶-2-酮，

1-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}哌啶-4-基)四氫嘧啶-2(1H)-酮，

1-(4-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}哌嗪-1-基)四氫嘧啶-2(1H)-酮，

1-(1-{3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]}丙酰基))哌嗪-4-基)四氫嘧啶-2(1H)-酮以及

(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-1-(2-亞氨基-1，4’-聯(lián)哌啶-1’-基)-1-氧代丙-2-醇，

或其鹽。

5.化合物，選自

1’-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}-1，4’-聯(lián)哌啶-2-酮，以及

2-(1-{(2S)-3-[(6-氯萘-2-基)磺酰基]-2-羥基丙酰基}哌啶-4-基)異吲哚啉-1-酮，

或其鹽。

6.藥物組合物，包括權(quán)利要求1、2或者3的化合物或其鹽。