[發(fā)明專利]一種吲哚化合物及其制備方法和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010573397.5 | 申請日： | 2010-12-03 |
| 公開（公告）號： | CN102070508A | 公開（公告）日： | 2011-05-25 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 丘鷹昆;肖湘;吳振;湯熙翔;陳琳;莊萍;易志偉 | 申請（專利權(quán)）人： | 廈門大學(xué);國家海洋局第三海洋研究所 |
| 主分類號： | C07D209/14 | 分類號： | C07D209/14;C12P17/10;A61P29/00 |
| 代理公司： | 廈門南強(qiáng)之路專利事務(wù)所 35200 | 代理人： | 馬應(yīng)森 |
| 地址： | 361005 *** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 吲哚 化合物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種吲哚化合物，其特征在于其化學(xué)名為N-{[1-(對乙酰氨基-苯基)-1-(1H-吲哚-3基)-3-羥基]丙烷-2基}-2，2氯乙酰胺，命名為PIHA，分子式為C21H21Cl2N3O3，相對分子質(zhì)量為433，呈油狀，結(jié)構(gòu)式為：
2.如權(quán)利要求1所述的一種吲哚化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟：
1)大腸桿菌EPI3005C11接種至培養(yǎng)基中進(jìn)行發(fā)酵，收集發(fā)酵后的發(fā)酵液；所述大腸桿菌EPI3005C11于2010年9月21日保藏于中國典型培養(yǎng)物保藏中心，保藏中心保藏編號為CCTCC?NO：M?2010243；
2)將發(fā)酵液加入大孔吸附樹脂，水洗除去雜質(zhì)，再用乙醇洗脫，收集乙醇洗脫部分，回收乙醇即得浸膏；
3)將所得浸膏進(jìn)行硅膠柱層析，以氯仿-甲醇梯度洗脫，在氯仿中添加甲醇，收集得到16個(gè)組分；反相薄層分析所得的16個(gè)組分，合并氯仿-甲醇洗脫物的第9組分，進(jìn)行ODS柱層析，以甲醇和水作為流動相，10％甲醇至100％甲醇梯度洗脫，收集50％甲醇洗脫部分，濃縮，干燥，即得吲哚化合物粗品；
4)將吲哚化合物粗品加至ODS制備柱，進(jìn)行液相色譜分析，收集20min吲哚化合物主峰，濃縮，干燥，即得吲哚化合物。
3.如權(quán)利要求2所述的一種吲哚化合物的制備方法，其特征在于在步驟1)中，所述培養(yǎng)基為LB培養(yǎng)基。
4.如權(quán)利要求2所述的一種吲哚化合物的制備方法，其特征在于在步驟1)中，所述發(fā)酵的條件為溫度37℃，培養(yǎng)時(shí)間10～36h。
5.如權(quán)利要求2所述的一種吲哚化合物的制備方法，其特征在于在步驟3)中，所述氯仿與甲醇的體積比為5∶1。
6.如權(quán)利要求2所述的一種吲哚化合物的制備方法，其特征在于在步驟3)中，在步驟4)中，所述液相色譜分析采用Varian型液相色譜儀，二極管陣列檢測器的檢測波長為210nm，以40％甲醇/水為流動相，流速為8ml/min。
7.如權(quán)利要求1所述的一種吲哚化合物在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用。
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