[發明專利]一種阿戈美拉汀的制備方法

無效

• 申請號: 201010573170.0
• 申請日: 2010-11-24
• 公開（公告）號: CN102001960A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 馬慶雙;郭偉;武艷嬌;高禮芳
• 申請（專利權）人: 威海迪素制藥有限公司;迪沙藥業集團有限公司
• 主分類號: C07C233/18
• 分類號: C07C233/18;C07C231/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種阿戈美拉汀的制備方法：

其特征在于式(I)化合物在含NaBH₄和I₂的溶劑中還原得到式(II)化合物，式(II)化合物與乙酰氯反應得到式(III)化合物。

2.權利要求1所述的制備方法，其特征在于式(I)化合物與NaBH₄和I₂是在四氫呋喃中還原得到式(II)化合物，式(II)化合物與乙酰氯在二氯甲烷中得到式(III)化合物

3.權利要求1，或2所述的制備方法，其特征在于式(II)化合物與乙酰氯反應體系中包含三乙胺。

4.權利要求1，或2，或3所述的制備方法，其特征在于將式(I)化合物、NaBH₄和I₂在四氫呋喃中攪拌，滴加I₂的四氫呋喃溶液，滴畢回流反應，堿液洗滌，乙酸乙酯萃取，蒸干得式(II)化合物；將式(II)化合物溶于二氯甲烷，加入三乙胺，滴加乙酰氯，室溫反應，反應完畢分出有機層，濃縮得到式(III)化合物的粗品。

5.權利要求4所述的制備方法，其特征在于在0℃下滴加I₂的四氫呋喃溶液。

6.權利要求4所述的制備方法，其特征在于在0℃下滴加乙酰氯。

7.權利要求4所述的制備方法，其特征在于粗品乙醇中重結晶。