[發明專利]一種雷公藤提取物巴布劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201010570308.1
• 申請日: 2010-12-02
• 公開（公告）號: CN102008536A
• 公開（公告）日: 2011-04-13
• 發明（設計）人: 錢建;吳治軍;施亭
• 申請（專利權）人: 吳江迪星科技有限公司
• 主分類號: A61K36/37
• 分類號: A61K36/37;A61K9/70;A61K47/42;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/04;A61P29/00
• 代理公司: 上海光華專利事務所 31219
• 代理人: 許亦琳;余明偉

技術領域

本發明涉及一種預防和治療可用于類風濕關節炎、多形紅斑、銀屑病等抗炎、免疫藥物的透皮給藥劑型，具體地說是雷公藤提取物巴布劑及其制備方法。

背景技術

雷公藤為衛矛科植物雷公藤的根，主產于福建、浙江、安徽、河南等地。具有功效祛風除濕、通絡止痛、消腫止痛、解毒殺蟲左右。用于濕熱結節、癌瘤積毒，臨床上用其治療麻風反應、類風濕性關節炎等，藥理研究也表明其有抗腫瘤、抗炎等作用。但其有大毒，目前使用雷公藤提取物的內服制劑，臨床反應服用后有較多的毒副作用，嚴重者可發生急性腎功能衰竭甚至死亡。因此有必要進行藥劑學研究以提高本品臨床使用的安全性。而外用制劑在安全性方面要優于內服制劑，本發明就是基于這點將雷公藤提取物采用透皮給藥技術制成巴布劑，既提高了臨床使用安全性，又具有緩釋和靶向作用，是雷公藤提取物的最佳劑型。

透皮給藥技術是當今藥劑學領域的前沿方向。巴布劑指藥材提取物、藥材或和適宜親水性基質混合后，涂布于背襯材料上制成的外用制劑，主要供皮膚敷貼，可產生局部或全身作用的一類外用制劑。巴布劑分為三層，即保護層：貼劑表面一層聚酯保護膜，使用前揭去；儲藥層：一層含水分子和藥物的水溶性高分子框架結構；支持層：一層容許空氣流通的無紡布，非常接近動物人的皮膚含水狀況。在這樣的環境下，小分子藥物可以在其中沿著濃度梯度自由移動，由此造成膏體內藥物最大限度地滲透人皮膚進入局部組織。由于巴布劑采用水溶性高分子化合物或親水性物質作為基質，故使其與皮膚有較好的相容性、親和性，使用過程中，皮膚無刺激性及致敏性，無疼痛感，使用舒適。其以無紡布為支持層，故透氣性、耐汗性好，且可反復揭貼，不影響療效。此外巴布劑載藥量較大，起效迅速，最重要的是，巴布劑可長時間連續給藥，從而維持必要水平的血藥濃度，更有利于發揮藥物的作用。

發明內容

針對雷公藤提取物現有內服制劑的不足，本發明的目的是提供一種雷公藤提取物巴布劑及其制備方法，該巴布劑采用新型高分子材料制備而成。

通過透皮給藥技術，提高雷公藤臨床用藥的安全性，特別是該劑型的采用，提高了雷公藤在炎性關節局部的藥物濃度，增強了其抗炎作用，降低了血藥濃度的波動，減少了藥物引起的不良反應。根據需要可以隨時揭帖，一天一貼，提高了患者的順應性。

本發明通過以下方案予以實施：

一種雷公藤(Tripterygium?wilfordii?Hook)提取物巴布劑，含有雷公藤提取物及基質，其中雷公藤提取物與基質的重量比為1∶3～12。

所述雷公藤提取物可采用各種常規的中藥有效成分提取方法來獲得。較佳的，所述雷公藤提取物為采用20％～95％(重量體積比，即g/100ml)的乙醇滲漉或加熱回流提取獲得，其中乙醇的最佳濃度為30％～55％。

所述基質可以是任何一種或多種藥劑學上所說的巴布劑輔料組成的基質。

較佳的，所述基質中除水外，還含有下述重量份的組分：殼聚糖0.5～10份，聚乙烯醇1～12份，明膠1～12份，乳酸0.1～3份，聚乙烯吡咯烷酮0.5～8份，卡拉膠2～14份，甘油2～8份。

所述基質中的各高分子聚合物可以是天然的也可以是合成的。

最佳的，所述基質中除水外，還含有下述重量份的組分：殼聚糖4份，聚乙烯醇6份，明膠8份，乳酸1份，聚乙烯吡咯烷酮4份，卡拉膠8份，甘油5份，。

除優選方案中所列的輔料外，基質中還可以含有其他常用巴布劑輔料成分。

本發明的雷公藤提取物巴布劑的制備方法包括如下步驟：

步驟一、雷公藤提取物的制備

1)稱取經粗碎后的雷公藤藥材，用30％～95％的乙醇滲漉或加熱回流提取，所得藥液減壓回收乙醇并濃縮成35℃～85℃下相對密度為1.10～1.50的浸膏提取物。

步驟二、巴布劑基質的制備

1、乳酸0.1～3份加水10～20份，混勻。然后加入0.5～10份殼聚糖，加熱至40～65℃攪拌使完全溶解，并混合均勻，作為A相。

2、將聚乙烯醇1～12份加水8～16份，加熱至55～80℃溶解，攪拌均勻，作為B相。

3、將明膠1～12份加水8～16份，加熱至40～60℃攪拌使完全溶解，并混合均勻，作為C相。

4、將聚乙烯吡咯烷酮0.5～8份和卡拉膠2～14份加水10～22份，加熱至40～60℃攪拌使完全溶解，并混合均勻，作為D相

1、將A和B兩相混合，在40～60℃下攪拌依次加入C相和D相，然后加入2～8份甘油，在40～60℃攪拌均勻既得巴布劑基質。

步驟三、巴布劑的制備