[發(fā)明專利]7-元環(huán)化合物及其制備方法和用途無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201010567635.1 | 申請日: | 2005-12-01 |
| 公開(公告)號: | CN102127023A | 公開(公告)日: | 2011-07-20 |
| 發(fā)明(設計)人: | 武藤毅;田中太作;丸岡博;今城精一;富森嘉晃 | 申請(專利權)人: | 第一三共株式會社 |
| 主分類號: | C07D243/08 | 分類號: | C07D243/08;C07D403/12;C07D401/12;C07D409/12;C07D405/12;C07D413/12;A61P17/06;A61P27/02;A61P27/04;A61P27/16;A61P29/00;A61P35/00;A61P41/00 |
| 代理公司: | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038 | 代理人: | 袁志明 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 日本;JP |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 環(huán)化 及其 制備 方法 用途 | ||
1.具有式(III)的化合物或其鹽:
其中,
Ar表示(1)C6至C14芳族烴基、(2)除了碳原子以外,還包括1到4個選自氮原子、硫原子和氧原子的雜原子的5-至8-元芳族雜環(huán)基團,或(3)由吡啶基和C6至C14芳族烴環(huán)縮合形成的二環(huán)或三環(huán)芳族基團,其中所述C6至C14芳族烴環(huán)是苯環(huán)或萘環(huán),
其中,以上Ar的基團(1)至(3)可任選被任意1至5個選自以下組的基團取代:(i)鹵素原子、(ii)硝基、(iii)氰基、(iv)可任選被1至3個鹵素原子取代的C1至C6烷基、(v)可任選被1至3個鹵素原子取代的C2至C6烯基、(vi)可任選被1至3個鹵素原子取代的C2至C6炔基、(vii)C3至C6環(huán)烷基、(viii)羥基、(ix)可任選被1至3個選自鹵素原子、一-或二-C1至C6烷基氨基、C1至C6烷氧基、一-或二-C1至C6烷基氨甲酰基、羧基和C1至C6烷氧羰基的基團取代的C1至C6烷氧基、(x)C1至C6亞烷基二氧基、(xi)可任選被1至3個選自鹵素原子、一-或二-C1至C6烷基氨基、C1至C6烷氧基、一-或二-C1至C6烷基氨甲酰基、羧基和C1至C6烷氧基-羰基的基團取代的C1至C6烷硫基、(xii)氨基、(xiii)一-C1至C6烷基氨基、(xiv)二-C1至C6烷基氨基、(xv)5-至6-元環(huán)氨基、(xvi)C1至C6烷基羰基、(xvii)羧基、(xviii)C1至C6烷氧羰基、(xix)氨甲酰基、(xx)氨基硫羰基、(xxi)一-C1至C6烷基氨甲酰基、(xxii)二-C1至C6烷基氨甲酰基、(xxiii)5-至6-元環(huán)氨基羰基、(xxiv)磺基、(xxv)C1至C6烷基磺酰基、(xxvi)C1至C6烷氧羰基氨基、(xxvii)C1至C6烷基羰基氨基、(xxviii)一-或二-C1至C6烷基氨基羰基氨基、(xxix)氨基磺酰基和(xxx)一-或二-C1至C6烷基氨基磺酰基,
X表示(1)鍵;(2)線性或有分支的C1至C6亞烷基;(3)氧原子;(4)NR13,其中R13表示氫原子或C1至C6烷基;或(5)-S(O)m-,其中m表示0到2的整數(shù);
R1表示(1)氫原子、(2)鹵素原子或(3)C1至C6烷基,或R1與X一起形成-CH=,
R2和R3獨立地是(1)氫原子、(2)鹵素原子或(3)C1至C6烷基,
R5和R6獨立地是(1)氫原子或(2)可任選被選自以下的基團取代的C1至C6烷基:(i)羧基、(ii)C1至C6烷氧基、(iii)C1至C6烷氧羰基、(iv)C6至C12芳氧羰基、(v)C1至C10雜芳氧羰基和(vi)氨基,
R2和R3以及R5和R6可獨立地形成3-至8-元環(huán),
P表示選自下組的保護基:(1)烯丙基、(2)烯丙氧羰基、(3)9-芴基甲基羰基、(4)可任選被1至3個鹵素原子取代的C1至C6烷氧羰基、(5)可任選被1至3個鹵素原子取代的C1至C6烷基羰基、(6)可任選被1至3個選自(i)鹵素原子、(ii)C1至C6烷基、(iii)C1至C6烷氧基和(iv)硝基的基團取代的C7至C16芳烷基、(7)可任選被1至3個選自(i)鹵素原子、(ii)C1至C6烷基、(iii)C1至C6烷氧基和(iv)硝基的基團取代的C5至C16芳基羰基、(8)可任選被1至3個選自(i)鹵素原子、(ii)C1至C6烷基、(iii)C1至C6烷氧基和(iv)硝基的基團取代的C7至C16芳烷氧羰基、或(9)可任選被1至3個選自(i)鹵素原子、(ii)C1至C6烷基、(iii)C1至C6烷氧基和(iv)硝基的基團取代的C5至C16芳基磺酰基、或R4,其中R4表示(1)氫原子、(2)C1至C6烷基氨甲酰基或(3)可任選被1至3個選自以下的基團取代的C1至C6烷基:(i)氨甲酰基、(ii)一-或二-C1至C6烷基氨甲酰基、(iii)一-或二-C6至C12芳基氨甲酰基、(iv)一-或二-C1至C10雜芳基氨甲酰基、(v)N-C1至C6烷基-N-C6至C12芳基氨甲酰基、(vi)N-C1至C6烷基-N-C1至C10雜芳基氨甲酰基、(vii)一-或二-C7至C16芳烷基氨甲酰基、(viii)一-或二-C1至C10雜芳基-C1至C6烷基氨甲酰基、(ix)羧基和(x)C1至C6烷氧羰基。
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