[發(fā)明專利]一種術(shù)附湯整合型新劑型制備技術(shù)及其生產(chǎn)方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010567444.5
• 申請(qǐng)日: 2010-12-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103027973A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-04-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊洪舒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 蘇州知微堂生物科技有限公司;楊洪舒
• 主分類號(hào): A61K36/714
• 分類號(hào): A61K36/714;A61K9/00;A61P1/10;A61P1/14;A61P29/00;A61P43/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種術(shù)附湯整合型新劑型制備技術(shù)，本發(fā)明還涉及一種術(shù)附湯整合型新劑型制備技術(shù)及其生產(chǎn)方法。

背景技術(shù)

中藥水煎液復(fù)方藥效化學(xué)反應(yīng)因化學(xué)成分太多，暫時(shí)還未被揭示其神秘面紗，但中藥方劑中一些神秘黑箱藥效作用就藏在中藥水煎液中，不能一味最求中藥西化、中藥現(xiàn)代化而只用單體和有效部位。中藥水煎濃縮液不能棄之不用！中藥方劑用水煎煮時(shí)，由于方劑合煎時(shí)的高溫以及溶液中復(fù)雜的化學(xué)環(huán)境，可能在溶液中發(fā)生固有物質(zhì)間的絡(luò)合、水解、氧化、還原等反應(yīng)，從而生成溶液中原來(lái)沒(méi)有的某些新物質(zhì)，這些新物質(zhì)對(duì)全方產(chǎn)生增效、減毒或改性等藥效作用。加強(qiáng)中藥方劑水煎液中新成分形成機(jī)制、穩(wěn)定性及其藥效的研究，對(duì)提高中藥復(fù)方和新藥水平，逐步縮小中藥復(fù)方和中藥新藥與國(guó)際間的差距，有著十分重要的意義，同時(shí)也為研究開(kāi)發(fā)中藥新藥增加了新途徑和新來(lái)源。

我國(guó)藥品管理相關(guān)法規(guī)規(guī)定，改變劑型作為新藥研究來(lái)管理。制劑水平的落后不僅影響藥物療效的發(fā)揮，而且導(dǎo)致藥品附加值低，直接影響市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)和產(chǎn)業(yè)經(jīng)濟(jì)效益，是造成我國(guó)醫(yī)藥工業(yè)產(chǎn)品數(shù)量位居世界前列而產(chǎn)值僅相當(dāng)于一兩個(gè)跨國(guó)制藥公司的主要原因之一。

新藥、新劑型開(kāi)發(fā)水平能體現(xiàn)一個(gè)國(guó)家的醫(yī)藥工業(yè)的經(jīng)濟(jì)與技術(shù)實(shí)力。我國(guó)口服制劑約占各種全身給藥制劑的2/3，加快研制和推廣口服緩控釋制劑是當(dāng)前急需要做的工作。

術(shù)附湯源于《宋·太平惠民和劑局方》。方由甘草2份、白術(shù)4份、附子1.5份組成。功能主治：治風(fēng)濕相搏，身體疼煩，不能轉(zhuǎn)惻，不嘔不渴，大便堅(jiān)硬，小便自利。及風(fēng)虛頭目眩重，甚者不知食味。此藥暖肌補(bǔ)中，助陽(yáng)氣，止自汗。

甘草的藥理作用：

1.對(duì)消化系統(tǒng)的作用除去甘草甜素的浸膏及甘草中黃酮甙類對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性潰瘍有明顯保護(hù)作用。2.腎上腺皮質(zhì)激素樣作用甘草浸膏、甘草甜素及甘草次酸對(duì)健康人及動(dòng)物都有促進(jìn)鈉，水潴留的作用；小劑量甘草甜素(每只100ug)能使大鼠胸腺萎縮及腎上腺重量增加，產(chǎn)生糖皮質(zhì)激素可的松樣作用。大劑量時(shí)則糖皮質(zhì)激素樣作用不明顯，只呈現(xiàn)鹽皮質(zhì)激素樣作用。3.解毒作用甘草浸膏及甘草甜素對(duì)某些藥物中毒、食物中毒、體內(nèi)代謝產(chǎn)物中毒都有一定的解毒能力。解毒作用的有效成分為甘草甜素，解毒機(jī)制為甘草甜素對(duì)毒物有吸附作用，甘草甜素水解產(chǎn)物葡萄糖醛酸能與毒物結(jié)合，以及甘草甜素有腎上腺皮質(zhì)激素樣作用，增強(qiáng)肝臟的解毒能力等方面因素綜合作用的結(jié)果。4.止咳平喘作用甘草次酸有明顯的中樞性鎮(zhèn)咳作用，大劑量的甘草次酸可使小鼠呼吸抑制。此外甘草甜素、甘草次酸鹽尚有抗炎癥及抗過(guò)敏、抗肝損傷、抗促癌、抗菌、抗艾滋病毒作用。

白術(shù)的藥理作用：性苦、甘，溫。歸脾、胃經(jīng)。具有健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎。用于脾虛食少，腹脹泄瀉，痰飲眩悸，水腫，自汗，健脾益氣，燥濕利水，止汗，安胎等。白術(shù)具有調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能、抗?jié)?、保肝、增?qiáng)機(jī)體免疫功能、抗應(yīng)激、增強(qiáng)造血功能等作用；其燥濕利水功效與利尿作用有關(guān)；而安胎功效與抑制子宮收縮作用有關(guān)。白術(shù)還有抗氧化、延緩衰老、降血糖、抗凝血、抗腫瘤等作用。具體藥理作用如下：

1.白術(shù)具有調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能白術(shù)水煎液對(duì)家兔離體腸管活動(dòng)的影響與腸管所處機(jī)能狀態(tài)有關(guān)。在正常情況下有興奮作用，當(dāng)腸管受乙酰膽堿作用而處于興奮狀態(tài)時(shí)，白術(shù)呈抑制作用；白術(shù)水煎液對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)有興奮作用，而白術(shù)揮發(fā)油則有抑制作用。白術(shù)揮發(fā)油抑制腸管的自發(fā)運(yùn)動(dòng)及拮抗氯化鋇的作用較強(qiáng)，而揮發(fā)油中的杜松腦拮抗乙酰膽堿的作用較強(qiáng)。

抗?jié)儼仔g(shù)的丙酮提取物灌胃給藥，對(duì)鹽酸-乙醇所致大鼠胃黏膜損傷有明顯的抑制作用。經(jīng)十二指腸給藥對(duì)幽門結(jié)扎大鼠胃液分泌量有抑制作用，降低胃液酸度，減少胃酸及胃蛋白酶的排出量。

保肝小鼠灌胃白術(shù)水煎液可防治四氯化碳所致的肝損傷，減輕肝糖原減少以及肝細(xì)胞變性壞死，促進(jìn)肝細(xì)胞增長(zhǎng)，使升高的ALT下降。

2.增強(qiáng)機(jī)體免疫功能

白術(shù)能顯著增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬金黃色葡萄球菌的能力。白術(shù)多糖在一定的濃度范圍內(nèi)能單獨(dú)激活或協(xié)同ConA、PHA促進(jìn)正常小鼠淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并明顯提高IL-2分泌的水平。氫化可的松造成小鼠的免疫抑制，白術(shù)多糖對(duì)淋巴細(xì)胞的增殖功能有恢復(fù)的作用，并提高免疫抑制小鼠脾臟細(xì)胞體外培養(yǎng)的存活率，延長(zhǎng)淋巴細(xì)胞壽命，糾正T細(xì)胞亞群分布紊亂狀態(tài)，可使低下的IL-2水平顯著提高。

3.抗應(yīng)激

白術(shù)具有抗疲勞和增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能的作用。小鼠每日灌胃白術(shù)水煎液共1個(gè)月，能增加體重，增強(qiáng)體力，延長(zhǎng)游泳時(shí)間。白術(shù)水煎液灌胃給藥也能增強(qiáng)荷瘤(宮頸癌U14)小鼠的體力，延長(zhǎng)游泳時(shí)間。