[發明專利]一種抗流感病毒藥的合成方法

無效

• 申請號: 201010556314.1
• 申請日: 2010-11-24
• 公開（公告）號: CN102477011A
• 公開（公告）日: 2012-05-30
• 發明（設計）人: 王若男
• 申請（專利權）人: 王若男
• 主分類號: C07D209/42
• 分類號: C07D209/42
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明屬于藥物加工領域，更具體的說，是涉及一種抗流感病毒藥的合成方法。

背景技術：

流感是由流感病毒引起的急性呼吸道傳染性疾病，臨床上發病率高，發病范圍廣，是致死率最高的病毒性傳染病之一。目前進入臨床應用的抗流感主要為金剛烷胺類藥物和神經氨酸酶抑制劑等。金剛烷胺類藥物對乙型流感病毒無抑制作用，易產生中樞神經系統副作用，長期應用易導致耐藥病毒株的產生。神經氨酸酶抑制劑包括扎納米韋和奧斯他韋，對甲、乙型流感病毒均具有抑制作用，耐藥率低且不良反應少，但對于發病已超過兩天和有并發癥的流感患者的效果尚不確定，對兒童的毒性也有待進一步認定。

阿比多爾在臨床上用于預防和治療甲型、乙型流感及急性呼吸道病毒性感染。該藥具有新型的抗病毒作用機制，可抑制病毒脂質膜與細胞膜的融合，且可激活2，5-寡腺苷酸合成酶，具有誘導干擾素和免疫調節作用。

然而以上的抗流感病毒藥物，大都合成步驟長，藥效低，副作用大。

發明內容：

本發明就是針對上述問題，提供了一種合成簡單、藥效高、副作用小的抗流感病毒的合成方法。

為了實現本發明的上述目的，本發明的合成步驟為：

1、3-(環丙基胺基)-2-丁烯酸乙酯的合成

反應方程式為：

2、2-二甲基-1-環丙基-5-羥基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

3、2-二甲基-1-環丙基-5-乙酰氧基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

4、1-環丙基-2-(溴甲基)-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

5、1-環丙基-2-(苯基硫甲基)-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

6、1-環丙基-4-[(二甲氨基)甲基]-2-(苯基硫甲基)-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

7、1-環丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

8、1-環丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

9、1-環丙基-4-(二甲胺基)-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯二鹽酸鹽的合成

反應方程式為：

本發明的有益效果：

1.本發明原料易得，操作簡單；

2.本發明藥效高、副作用小。

具體實施方式：

本發明的合成步驟為：

1、3-(環丙基胺基)-2-丁烯酸乙酯的合成

反應方程式為：

2、2-二甲基-1-環丙基-5-羥基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

3、2-二甲基-1-環丙基-5-乙酰氧基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

4、1-環丙基-2-(溴甲基)-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

5、1-環丙基-2-(苯基硫甲基)-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

6、1-環丙基-4-[(二甲氨基)甲基]-2-(苯基硫甲基)-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

7、1-環丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-乙酰氧基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

8、1-環丙基-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯的合成

反應方程式為：

9、1-環丙基-4-(二甲胺基)-2-[(1-哌啶基)硫甲基]-5-羥基-6-溴-1H-吲哚-3-羧酸乙酯二鹽酸鹽的合成

反應方程式為：