[發明專利]吡啶雄甾衍生物及其在制備預防和/或治療前列腺癌藥物中的用途無效

申請號：	201010554573.0	申請日：	2010-11-23
公開（公告）號：	CN102477061A	公開（公告）日：	2012-05-30
發明（設計）人：	殷建明;朱惠霖	申請（專利權）人：	蘇州波銳生物醫藥科技有限公司
主分類號：	C07J43/00	分類號：	C07J43/00;A61K31/58;A61K31/675;A61P35/00;A61P5/28
代理公司：	蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103	代理人：	汪青
地址：	215125 江蘇省蘇州***	國省代碼：	江蘇;32
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摘要：
搜索關鍵詞：	吡啶衍生物及其制備預防治療前列腺癌藥物中的用途
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【說明書】：

技術領域

本發明涉及吡啶雄甾衍生物及其在制備預防和/或治療前列腺癌藥物中的用途。

背景技術

雄性激素中重要的有睪酮、雄酮、雄二酮和脫氫異雄酮。睪酮由睪丸的間質細胞分泌，是體內最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脫氫異雄酮是睪酮的代謝產物(睪酮→雄酮→雄二酮→脫氫異雄酮)。腎上腺皮質也能分泌一種雄性激素，即腎上腺雄酮。這些激素可刺激前列腺癌生長。所以治療前列腺癌的首選是通過藥物或手術抑制睪丸的雄性激素產生。但是，這些方法不能阻斷身體其他部位產生雄激素。

類固醇激素合成均起始于膽固醇，經孕烯醇酮、孕酮的共同途徑，最后合成不同的激素。在這個過程中，細胞色素P450(CYP450)起著關鍵作用。生物體內類固醇激素的合成涉及到細胞色素P450和固醇脫氫酶參與的一系列反應。CYP450c17是一種微粒體酶，它能催化兩種獨立調節類固醇17α-羥化酶和C17，20-裂解酶的酶活性，從而調節睪丸和身體其他部位的性類固醇前體的體內合成。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種吡啶雄甾類化合物，其通過雄激素合成中的關鍵酶CYP450c17而降低雄激素水平，且其還對睪丸和身體其他部位的雄激素有抑制作用。

為解決以上技術問題，本發明采取如下技術方案：

具有通式(Ⅰ)的化合物及其可藥用鹽：

所述式(Ⅰ)中：

R₀₁、R₀₂、R₀₃、R₀₄、R₀₅、R₀₆、R₀₇、R₀₈、R₀₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆獨立地為氫或氘；