[發(fā)明專(zhuān)利]丹參與環(huán)糊精形成的包合物及其應(yīng)用

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010552477.2
• 申請(qǐng)日: 2010-11-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102058663A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-05-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宋德成;高永清;寧德科;郎琳;王磊
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 天津太平洋制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/537
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/537;A61K47/40;A61P9/10;A61P3/06;A61P9/06;A61P9/00;A61P7/02;A61P1/16;A61P43/00;A61P7/00;A61P19/08;A61P25/28;A61P35/00;A
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技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥制劑領(lǐng)域，涉及一種丹參與環(huán)糊精衍生物形成的包合配合物及其制備方法與應(yīng)用。

背景技術(shù)

丹參別名赤參，山參，紫丹參，紅根，紅暖藥，紫黨參，紅參，血參，血參根，血丹參，紅丹參，赤丹參，血生根，血山根，木羊乳，連馬，山紅蘿卜，活血根，靠山紅，燒酒壺根，野蘇子根，山蘇子根，大紅袍，蜜罐頭，蜂糖罐，朵朵花根，卻蟬草根，奔馬草根，長(zhǎng)鼠尾草根，水羊草根。丹參根主含脂溶性的二萜類(lèi)成分和水溶性的酚酸成分，還含黃酮類(lèi)，三萜類(lèi)，甾醇等其他成分。脂溶性成分中，屬醌、酮型結(jié)構(gòu)的有：丹參酮(tanshinone)Ⅰ、ⅡA、ⅡB[1，2]、Ⅴ、Ⅵ，隱丹參酮(cryptotanshinone)[1]，異丹參酮(isotanshinone)Ⅰ、Ⅱ[3]、ⅡB[4]，異隱丹參酮(isocryptotanshi-none)[3]，羥基丹參酮(hydroxytanshinone)ⅡA，丹參酸甲酸(methyl?tanshinonate)[1]，丹參新醌(dan-shexinkum)A、B、C[1]、D[6]，二氫異丹參酮(dihydroi-sotanshinone)Ⅰ，新隱丹參酮(neocryptotanshinone)[4]，去羥新隱丹參酮(deoxyneocryptotanshinone)[8]，代號(hào)為Ro-090680的2-異丙基-8-甲基菲-3，4-二酮7β-羥基-8，13-松香二烯-11，；屬其他類(lèi)型結(jié)構(gòu)的有：降鼠尾草氧化物(nor-salvioxide)，彌羅松酚(ferruginol)，鼠尾草酚(salviol)，柳杉酚(sugiol)[15]等。水溶性的酚性酸化合物有：丹參酸(sal-vianic?acid)A、B、C，丹參酸A又稱(chēng)丹參素，其結(jié)構(gòu)為D(+)-β-(3，4-二羥基苯基)乳酸[D(+)-β-(3，4-dihydroxyphenyl)lactic?acid]，丹參酸B是由3分子的丹參素和1分子的咖啡酸(caffeic?acid)縮合形成的，就是丹參酚酸B；丹參酸C是2分子丹參素的縮合物；丹參酚酸(salvianolic?acid)A、B、C、D、E、G[26-29]；迷迭香酸(rosmarinic?acid)，迷迭香酸甲酯(methyl?rosmarinate)[27]，紫草酸單甲酯(monomethyl?lithospermater)，紫草酸二甲酯(dimethyl?lithospermate)，紫草酸乙酯(ethy?lithospermate)[30]，紫草酸(lithospermic?acid)B[31]，原兒茶醛(protocaterchualdehyde)，咖啡酸[27]，異阿魏酸(isoferulic?acid)等。

丹參能使主動(dòng)脈粥樣斑塊形成面積明顯減少，血清總膽固醇、甘油三酯、均有一定程度的降低。丹參可抑制高脂膳食家兔的血脂上升。通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)丹參素還能抑制細(xì)胞內(nèi)源性膽固醇的合成。能擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，改善心肌缺血、梗塞和心臟功能，調(diào)節(jié)心律，并能擴(kuò)張外周血管，改善微循環(huán)；能提高機(jī)體耐缺氧能力；有抗凝血，促進(jìn)纖溶，抑制血小板凝聚，抑制血栓形成的作用；能降低血脂，抑制冠脈粥樣硬化形成；能抑制或減輕肝細(xì)胞變性、壞死及炎癥反應(yīng)，促進(jìn)肝細(xì)胞再生，并有抗纖維化作用；能縮短紅細(xì)胞及血色素的恢復(fù)期，使網(wǎng)織細(xì)胞增多，能促進(jìn)組織的修復(fù)，加速骨折的愈合；有中樞神經(jīng)有抑制作用；有抗腫瘤作用；能增強(qiáng)機(jī)體免疫功能；能降低血糖；對(duì)結(jié)核桿菌等多種細(xì)菌有抑制作用。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明要解決的技術(shù)問(wèn)題是：通過(guò)使用合適的環(huán)糊精和/或環(huán)糊精的衍生物和/或其混合物，對(duì)丹參進(jìn)行包合，改善其丹參幾乎不溶于水的物理特性，實(shí)現(xiàn)丹參在水中溶解度顯著提高的目的。

本發(fā)明還要研究對(duì)丹參進(jìn)行包合的可工業(yè)化生產(chǎn)的制備方法。同時(shí)本發(fā)明進(jìn)一步研究了含有效量的用作活性成分的丹參與環(huán)糊精衍生物進(jìn)行包合后的包合物，在制備液體制劑藥物方面的應(yīng)用。

為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供下述技術(shù)方案：

一種丹參與環(huán)糊精衍生物形成的包合配合物。該丹參與環(huán)糊精衍生物形成的包合配合物在水中的溶解度顯著提高。其特征在于由下述原料按重量比組成丹參∶環(huán)糊精衍生物＝1∶1-150；較佳的配比為丹參∶環(huán)糊精衍生物＝1∶1-50。