[發(fā)明專(zhuān)利]一種治療白血病的組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010552380.1
• 申請(qǐng)日: 2010-11-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102028720A
• 公開(kāi)（公告）日: 2011-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 宋德成;高永清;寧德科;郎琳;王磊
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 天津太平洋制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/13
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/13;A61P35/02;A61K31/675
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，特別是涉及含有環(huán)磷酰胺的治療白血病的組合物。

背景技術(shù)

慢性淋巴細(xì)胞白血病簡(jiǎn)稱(chēng)慢淋，是一種起病緩慢的淋巴細(xì)胞系中某些免疫功能不全的淋巴細(xì)胞惡性增生性疾病。白血病是造血組織的惡性疾病，又稱(chēng)血癌。其特點(diǎn)是骨髓及其他造血組織中有大量白血病細(xì)胞無(wú)限制地增生，并進(jìn)入外周血液，而正常血細(xì)胞的制造被明顯抑制，該病居年輕人惡性疾病中的首位，病因至今仍不完全清楚，病毒可能是主要的致病因子，但還有許多因素如放射、化學(xué)毒物(苯等)或藥物、遺傳素質(zhì)等可能是致病的輔因子。根據(jù)白血病細(xì)胞不成熟的程度和白血病的自然病程，分為急性和慢性兩大類(lèi)。白血病是造血系統(tǒng)的惡性腫瘤，是我國(guó)最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一。根據(jù)回顧調(diào)查，各地區(qū)白血病的發(fā)病率在各種腫瘤中占第六位。白血病是骨髓、脾、肝等造血器官中白血病細(xì)胞的惡性增生，可進(jìn)入血循環(huán)、并浸潤(rùn)到全身合組織臟器中，臨床可見(jiàn)有不同程度的貧血、出血、感染發(fā)熱以及肝、脾、淋巴結(jié)腫大和骨骼疼痛。白血病患者中，男性多于女性。其特征為白血病細(xì)胞在骨髓及其他造血組織中呈惡性、無(wú)限制地增生，浸潤(rùn)全身各組織和臟器，產(chǎn)生不同癥狀；周?chē)貉?xì)胞有量和質(zhì)的變化。每天骨髓能產(chǎn)生上百億個(gè)新的血細(xì)胞，大多數(shù)為紅細(xì)胞。而患有白血病的人體內(nèi)產(chǎn)出的白細(xì)胞比實(shí)際需要的多，且多數(shù)的白細(xì)胞是不成熟的，為幼稚細(xì)胞，其存活期比正常情況下長(zhǎng)。盡管這種白細(xì)胞數(shù)量很大，然而卻不能像正常白細(xì)胞那樣抗感染。體內(nèi)這種白細(xì)胞的增多，會(huì)直接影響一些重要器官的功能，影響正常健康血細(xì)胞的產(chǎn)量。由于腫瘤細(xì)胞惡性增生，抑制紅細(xì)胞和血小板止血的產(chǎn)生，甚至沒(méi)有足夠的正常白細(xì)胞抗感染，很容易受擦傷、出血、感染。慢性粒細(xì)胞白血病病程一般在一年以上有可能發(fā)生急性變以下幾點(diǎn)提示早期急變的可能：①未明原因的發(fā)熱；②明顯消瘦；③進(jìn)行性貧血與大出血傾向；④骨關(guān)節(jié)痛痛；⑤用白消安或深部放射等治療無(wú)效或療效不明顯脾臟不縮小反而有增大傾向急變后期除上述癥狀加重外還可有牌區(qū)痛痛表淺淋巴結(jié)腫大惡病質(zhì)等骨髓象及血象是確定急變的重要依據(jù)當(dāng)血象中原始粒細(xì)胞加早幼粒細(xì)胞占總數(shù)分類(lèi)計(jì)數(shù)的0.20見(jiàn)以上和骨髓中原始粒細(xì)胞加早幼粒細(xì)胞占0.25以上時(shí)急性變的診斷可以成立慢粒急變與急性粒細(xì)胞白血病的鑒別一般根據(jù)觸及極度脾腫大不難做出當(dāng)有困難時(shí)可做抓染色體檢查如有ph染色體存在擇支持慢粒急變?nèi)魧貾h陰性的慢性粒細(xì)胞型白血病急變擇無(wú)鑒別意義。

急性白血病起病急驟者多見(jiàn)于急性淋巴細(xì)胞白血病，急淋罕有白血病前期表現(xiàn)，起病緩慢者主要見(jiàn)于急性非淋巴細(xì)胞白血病。急性白血病起病急驟者往往以高熱、進(jìn)行性貧血、明顯出血或全身酸痛等為首發(fā)癥狀；起病緩慢者則常以較長(zhǎng)時(shí)間的乏力、食欲不佳，勞動(dòng)后氣急等癥狀開(kāi)始，但是起病緩慢的病例一旦癥狀明顯，病情常急轉(zhuǎn)直下而和起病急驟的病例相似。各種類(lèi)型的急性白血病常有共同的臨床表現(xiàn)：因白血病細(xì)胞廣泛浸潤(rùn)各組織臟器，導(dǎo)致肝、脾、淋巴結(jié)腫大及其他器官功能障礙；因正常血細(xì)胞減少，導(dǎo)致貧血、出血、繼發(fā)性感染和發(fā)熱。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療白血病的組合物。本發(fā)明的技術(shù)內(nèi)容通過(guò)下列方案予以實(shí)施：

一種治療白血病的組合物，其特征在于，該組合物是由環(huán)磷酰胺，紅豆杉樹(shù)皮及藥用輔料組成。

本發(fā)明所述的組合物，其特征在于環(huán)磷酰胺的重量百分比為0.01-50％，紅豆杉樹(shù)皮50％-98％，余量藥用輔料組成。

本發(fā)明所述的組合物，其特征在于環(huán)磷酰胺的重量百分比為0.05-45％，紅豆杉樹(shù)皮65％-98％，余量藥用輔料組成。

本發(fā)明可以將組合物與藥物輔料混合制成各種制劑。各種藥物制劑的制備具體操作如下：

(1)、按配置總量計(jì)稱(chēng)取環(huán)磷酰胺的重量百分比為0.05-45％，紅豆杉樹(shù)皮50％-98％，加入40-90％的填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑、矯味劑等，充分?jǐn)嚢杌旌现瞥深w粒，在60-70℃干燥2-4小時(shí)壓制成片，或?qū)⒅瞥傻臐耦w粒直接在60-70℃干燥2-4小時(shí)，然后充填入空膠殼中。

(2)、組合物原料加入70-99.5％的溶劑、防腐劑，充分混合，加活性炭脫色，過(guò)濾，用小于0.45μm微空濾膜過(guò)濾，經(jīng)超濾后灌封，100℃滅菌30-60分鐘，使每ml含組合物5-300mg；或?qū)⑺脼V液按標(biāo)準(zhǔn)分裝后，在真空條件下冷凍干燥制成凍干粉針劑。

(3)、組合物原料加入40％-90％的填充劑、崩解劑、矯味劑等，充分?jǐn)嚢杌旌嫌?2-14目篩制成顆粒。在60-70℃干燥2-4小時(shí)，使每克顆粒劑含組合物100-600mg。