[發明專利]一種陳皮提取物微丸及其制備方法

無效

• 申請號: 201010549580.1
• 申請日: 2010-11-19
• 公開（公告）號: CN102462762A
• 公開（公告）日: 2012-05-23
• 發明（設計）人: 魏洪君
• 申請（專利權）人: 天津尖峰弗蘭德醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K36/752
• 分類號: A61K36/752;A61K9/16;A61K9/00;A23L1/29;A61P43/00;A61P1/14;A61P1/08;A61P1/12;A61P11/14;A61P11/10;A61K131/00
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技術領域

本發明涉及醫藥食品技術領域，具體涉及一種陳皮提取物制成的微丸及其制備方法。

背景技術

陳皮提取物為蕓香科植物橘Citrus?reticulata?Bianco的果皮提取物，其主要化學成分為橙皮甙(hesperidin)、川陳皮素(nobiletin)、檸檬烯、a-蒎烯、B-蒎烯、B-水芹烯(B-phellandrene)等。性味：性溫，味苦、辛。具有理氣健脾，燥濕化痰的功效。用于胸脘脹滿、食少吐瀉、咳嗽多痰等。

目前，關于陳皮提取物的產品深受廣大消費者的認可，這些產品基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點?；谏鲜鰡栴}，我們將在醫藥領域發展迅速的微丸技術引入到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的微丸型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。

微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料【《緩釋控釋制劑的設計與開發》顏耀東等，中國醫藥科技出版社，2006年，257-258】，在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產品。

發明內容

基于上述原因，我們對陳皮提取物物理和化學性質進行深入的分析，以溶出度為指標，通過科學的試驗，確定藥用輔料為賦形劑和粘合劑，并且對賦形劑和粘合劑進行重量百分含量的確定：“藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中陳皮提取物重量百分含量為5％-50％，賦形劑重量百分含量為40％-94％，粘合劑的百分含量為1％-10％”；通過這個完整的技術方案，本領域的技術人員按照現有技術的微丸的制備方法，就可以制備出符合要求的微丸制劑；將上述微丸制劑可以制備成符合要求的緩釋制劑或腸溶制劑，有利于服用者的依從性。我們針對陳皮提取物微丸制劑制備方法在現有技術的基礎上，進行深入的研究，意外的發現將陳皮提取物與賦形劑進行了充分的粉碎，即微粉化粉碎，使陳皮提取物很好地分散到了賦形劑中，使粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內分散面積大，與吸收器官接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。

本發明的目的是為了克服現有技術中的問題，提供一種陳皮提取物的新制劑——微丸制劑。

本發明的另一目的在于提供一種陳皮提取物微丸制劑的制備方法，該方法簡單、方便、易于操作。

本發明陳皮提取物，按照現有文獻方法或專利方法制備得到。

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：

一種陳皮提取物微丸制劑，它是由陳皮提取物和藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其中微丸制劑中陳皮提取物重量百分含量為5-50％，賦形劑重量百分含量為40-94％，粘合劑的百分含量為1-10％。

上述陳皮提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。

或上述陳皮提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。

其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。

其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。

本發明微丸制劑可以按照上述技術方案，以現有技術微丸制劑的制備方法進行制備，也可以按照下述方法進行制備：

一種陳皮提取物微丸制劑的制備方法，其步驟為：

(1)取陳皮提取物，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻；

(2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中；

(3)采用微丸成型技術制成微丸。

其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。