[發(fā)明專利]法舒地爾經(jīng)眼部給藥用于制備治療青光眼藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010547768.2
• 申請(qǐng)日: 2010-11-12
• 公開（公告）號(hào): CN102028694A
• 公開（公告）日: 2011-04-27
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 姚小青;孫長海;董凱;王瑞卿
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 天津紅日藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/551
• 分類號(hào): A61K31/551;A61K9/08;A61K47/22;A61P27/06
• 代理公司: 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 11130
• 代理人: 王為

1.法舒地爾在制備治療青光眼的藥物中的應(yīng)用。

2.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述法舒地爾，包括法舒地爾的鹽酸鹽、硝酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽、氫溴酸鹽、甲磺酸鹽、檸檬酸鹽等藥學(xué)上可接受的鹽形式，法舒地爾的結(jié)晶形式、水合物形式等藥學(xué)上可接受的形式。

3.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述法舒地爾是法舒地爾鹽酸鹽。

4.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述藥物是以法舒地爾為藥物活性成分制備成的藥物制劑組合物。

5.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述藥物制劑組合物，根據(jù)需要可以含有藥物可接受的載體，藥物可接受的載體在制劑中所占重量百分比是0.1-99.9％。

6.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述藥物制劑組合物是滴眼劑。

7.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述滴眼劑是溶液劑，混懸劑，干粉制劑等常用的滴眼劑。

8.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述的滴眼劑，是滴眼液。

9.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述滴眼液治療青光眼的有效量為重量百分比0.1％～5.0％。

10.如權(quán)利要求1的應(yīng)用，其特征在于所述滴眼液處方為(1000支)

鹽酸法舒地爾??????????10.0g

氯化鈉????????????????50.0g

對(duì)羥基苯甲酸甲酯??????1g

對(duì)羥基苯甲酸丙酯??????1g

1，2-丙二醇???????????1g

維生素E???????????????0.5g

EDTA-2Na??????????????0.5g

乳酸??????????????????適量

注射用水加至????5000ml

制成????????????1000支

制備工藝

稱取鹽酸法舒地爾于適量的蒸餾水中，攪拌加熱使溶解；另取氯化鈉、EDTA-2Na、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、對(duì)羥基苯甲酸丙酯，1，2-丙二醇和維生素E溶解于適量煮沸的蒸餾水中，攪拌使溶解；將兩液合并，加入活性炭(0.1％)，加熱60～80℃保溫15分鐘，過濾脫炭，注射用水稀釋至配制量，用1mol/L乳酸溶液調(diào)節(jié)pH值至6.5±0.5，測(cè)中間體，合格后通過0.45μm微孔濾膜過濾，100℃30分鐘流通蒸汽滅菌，無菌灌裝于塑料眼藥水瓶中，每支5ml，即得。