[發(fā)明專利]一種從非洲馬鈴果中提取伏康京堿的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201010541738.0
• 申請日: 2010-11-12
• 公開（公告）號: CN102002042A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭志忠;蔣荔馨;陳義;甘全明;林志華
• 申請（專利權(quán)）人: 英杰華納（廈門）生物工程有限公司
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22
• 代理公司: 福建煉海律師事務(wù)所 35215
• 代理人: 許育輝;孫文杰

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種植物提取方法，特別是涉及一種從非洲馬鈴果中提取伏康京堿的方法。

背景技術(shù)

非洲馬鈴果（Voacanga?africana?Stapf?）為夾竹桃科喬木植物，又叫非洲伏康樹，其樹皮為淺灰棕色，分枝具皮孔，葉柄短或無；葉片呈倒卵狀長圓形或倒卵狀橢圓形，先端鈍或銳尖，背面的兩面無毛或短柔毛。非洲馬鈴果主要分布于非洲，在中國的華南植物園、海南熱帶經(jīng)濟(jì)植物園和西雙版納熱帶植物園已經(jīng)引種馴化成功。

非洲馬鈴果中含有生物堿、黃酮、蒽醌、強(qiáng)心苷、皂素、淀粉、單寧等物質(zhì)，具有抗菌活性具有抗氧化和抗炎、抗?jié)儭⒅禄谩⒔祲骸⒖鼓[瘤、降血糖、利尿等作用。

非洲馬鈴果中生物堿成分主要有伊波加因堿（ibogaine）、柳葉水甘草堿（tabersonine）、伏康京堿（voacangine）等，具有較高的藥用價(jià)值。伏康京堿（voacangine），分子式為Ｃ₂₂Ｈ₂₈Ｎ₂Ｏ₃，為棱柱狀針晶，升華溫度為135℃/0.01mmHg，溶于丙酮、氯仿，略溶于甲醇、乙醇。伏康京堿作為非洲馬鈴果中的生物堿成分，具有興奮中樞神經(jīng)、鎮(zhèn)痛、降溫、局部麻醉等多種作用。

目前，對非洲馬鈴果中的活性成分的研究主要側(cè)重于生物堿中的伊波加因堿（ibogaine）和柳葉水甘草堿（tabersonine），當(dāng)前還未見到有從非洲馬鈴果中提取伏康京堿（voacangine）方法的專門研究報(bào)道，也未見有對其化學(xué)合成的研究報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種從非洲馬鈴果中提取伏康京堿的方法。

為達(dá)到上述目的，本發(fā)明提出的技術(shù)方案為：一種從非洲馬鈴果中提取伏康京堿的方法，包括如下步驟：

1)預(yù)處理：將非洲馬鈴果粉碎后，備用；

2)超聲波提取：非洲馬鈴果粉末，通過正己烷溶劑提取，合并提取液；

3)酸水萃取：提取液采用HCl溶液酸化萃取，回收正己烷，得酸水液；

4)氯仿萃取：酸水液采用體積比為15%氨水調(diào)節(jié)PH至6.5-7.5，再采用氯仿萃取酸水液，合并氯仿層，減壓蒸干，得固體粉末；

5)硫酸鹽制備：用6倍體積的甲醇溶液溶解固體，放置過夜，過濾，收集甲醇，甲醇液減壓蒸干后，得固體粉末，固體粉末再用無水乙醇溶解，加入硫酸/無水乙醇體積比為5%的溶液調(diào)節(jié)PH至3.5-4.0，放置，結(jié)晶得伏康京堿的硫酸鹽；

6)結(jié)晶：伏康京堿的硫酸鹽加純水溶解，使用體積分?jǐn)?shù)為15%的氨水調(diào)PH至8-9，采用氯仿多次萃取，直至氯仿層無生物堿反應(yīng)時(shí)止，氯仿層減壓蒸干后采用熱甲醇溶解，冷卻析晶，得伏康京堿成品，其純度大于95%。

步驟1）所述的非洲馬鈴果粉末過20目篩后，提取效果較佳。

步驟2）中所述的超聲波提取，超聲波功率為250W，提取時(shí)間為30min，提取次數(shù)為3次，每次使用正己烷體積為非洲馬鈴果粉末6倍，4倍，4倍。

步驟3）中所述的HCl溶液酸化萃取，采用的HCl溶液濃度為體積比為1.2%的鹽酸溶液。

步驟4）中所述的氯仿萃取采用的氯仿體積為酸水液體積的0.5倍。

步驟5）中所述的無水乙醇溶解，所用的無水乙醇體積為固體體積的2倍。

步驟6）中所述純水為伏康京堿的硫酸鹽的4倍體積，所述的生物堿反應(yīng)，采用的顯色劑為碘化佖鉀。

此外，如需要獲得純度更高的伏康京堿，可將步驟6）中所獲得的伏康京堿成品采用熱甲醇溶解，冷卻重結(jié)晶進(jìn)一步提高伏康京堿的純度。

綜上所述，本發(fā)明采用超聲波提取，酸水溶液萃取后，再將酸水液通過調(diào)節(jié)PH至6.5-7.5、氯仿萃取、結(jié)晶、重結(jié)晶等步驟，有效的去除了提取液中的雜質(zhì)，并且具有有效成分伏康京堿損失少、提取率高、純度大等優(yōu)點(diǎn)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明。

實(shí)施例1

1)預(yù)處理：取非洲馬鈴果粉末300克，粉碎后，過20目篩，備用；

2)超聲波提取：非洲馬鈴果粉末，在超聲波環(huán)境下，采用正己烷提取，超聲波功率250W，提取時(shí)間為30分鐘，提取溫度是常溫；提取次數(shù)為三次，所用正己烷體積分別為非洲馬鈴果粉末體積的6倍、4倍、4倍、合并提取液；

3)酸水萃取：提取液采用體積比為1.2%HCl溶液酸化萃取，回收正己烷，得酸水液；

4)氯仿萃取：酸水液采用15%氨水調(diào)節(jié)PH至6.5，采用氯仿萃取酸水液，合并氯仿層，減壓蒸干，得固體；