[發明專利]藥物組合物

無效

• 申請號: 201010534458.7
• 申請日: 2010-10-26
• 公開（公告）號: CN102000321A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 鄒元華;李宗文;高永吉
• 申請（專利權）人: 迪沙藥業集團有限公司;迪沙藥業集團山東迪沙藥業有限公司
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61P9/12;A61K31/4427
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明涉及一種治療高血壓的口服藥物組合物。屬于心血管領域用藥。

背景技術：

血壓是指血液在人的血管中流動時對血管壁產生的壓力，高血壓病是指在靜息狀態下動脈收縮壓和/或舒張壓增高(＞＝140/90mmHg)，常伴有脂肪和糖代謝紊亂以及心、腦、腎和視網膜等器官功能性或器質性改變。休息5分鐘以上，2次以上非同日測得的血壓＞＝140/90mmHg可以診斷為高血壓。該病可由多種發病因素和復雜的發病機制所致，中樞神經系統功能失調，腎腦血管壓力感受器的功能異常等均可導致高血壓病。

高血壓是最常見的心血管疾病，其并發癥是造成人類死亡的主要原因之一，是世界范圍內威脅人類健康的重大疾病之一。隨著社會的發展，人類生活方式的改變以及人口老齡化的加劇，高血壓患病率呈現迅猛的上升趨勢，這一發展態勢日益凸顯。已被喻為“威脅人類健康的第一殺手”。我國高血壓患病率正在快速增加，有資料報道，成年人中的高血壓的患者1.7億，每年新增高血壓患者600萬，且患者呈年輕化趨勢。

高血壓患者需要終生服藥，隨著病情的發展和影響因素的增多，往往是在服用一段時間某藥物后，會出現再繼續服用該藥控制不住血壓的情況。當出現單一藥物療效不佳時，不宜過多的增加單種藥物的劑量，而應及早更換藥物或采用兩種或兩種以上藥物聯合治療。有文獻報道，目前高血壓的控制遭遇到了單藥控制率不足60％的瓶頸，因此，如何在高血壓治療中聯合用藥，已成為日益關注并且急需解決的重要問題。

阿折地平(Azelnidipine)是日本三共公司最新推出的新一代鈣拮抗劑。該藥由日本三共制藥與宇部(Ube)株式會社聯合開發，屬1，4-二氫吡啶鈣拮抗劑(DHP)。2003年2月，阿折地平獲準在日本上市，商品名為“Calblock”。本品作用于L型Ca通道拮抗作用，導致血管擴張而具有降壓作用。

阿折地平是一種新型二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，它具有一般鈣拮抗劑所不具備的特點，它能減慢心率，與血管組織具有高親和性，因其作用緩和，極少引起反射性心動過速。

賴諾普利屬于血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)類降壓藥中的一種，具有明顯的降壓作用，具有逆轉高血壓左心室肥厚、延緩左心室肥厚的發展等作用。由于價格適中，是廣大醫務工作者和患者首先的降壓藥物。

本發明人通過實驗發現：在服用單一的阿折地平或賴諾普利起不到降低血壓作用時，通過二者的聯合用藥，患者身體中的某些因素被激活，能起到控制血壓的目的。兩種類別藥物的配伍，產生了意想不到的協同作用。本發明為患者提供了可以放心使用的、有穩定作用的降壓藥物。

本發明藥物組合物的兩種活性組分在作用機制上有著互補作用，聯合用藥后加強了降壓作用。再者，聯合用藥降低了各活性組分的相對用量，降低了藥物的不良反應，提高了患者的藥物依從性，從而提高了患者的生活質量。

本發明的目的在于向人們提供一種服用量小、療效確切、不良反應率低的復方降壓組合物。

技術方案

本發明是在大量臨床研究的基礎上總結得來的。本發明的技術方案是：一種口服藥物組合物，其特征在于含有阿折地平和賴諾普利。

本發明藥物組合物，單位劑量的組合物中含有阿折地平4～16mg，賴諾普利5～35mg。

本發明的藥物組合物，優選的技術方案是單位劑量的組合物中含有阿折地平4～12mg，賴諾普利5～25mg，。

本發明的藥物組合物，優選的技術方案是單位劑量的組合物中含有阿折地平5～10mg。

本發明的藥物組合物，優選的技術方案是單位劑量的組合物中含有賴諾普利8～15mg。

本發明的藥物組合物，優選的技術方案是單位劑量的組合物中含有賴諾普利10～15mg。

本發明藥物組合物，以早餐餐前服用效果為佳。

本發明藥物組合物可以是片劑、顆粒劑、膠囊，口服液。按行業內常規方法制備。

本發明藥物組合物的制備方法，記載在實施例中。

實施例1、

處方：阿折地平8g，賴諾普利15g，D-甘露糖醇10g，低取代羥丙基纖維素16g，輕質硅酸鋁鎂46g，碳酸氫鈉4g，羥丙基纖維素3g，聚山梨醇酯(80)15g，硬脂酸鎂1g，乙醇適量。制成1000片或1000粒膠囊。