[發(fā)明專利]一種頭孢菌素衍生物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010534369.2
• 申請(qǐng)日: 2010-10-27
• 公開（公告）號(hào): CN102050831A
• 公開（公告）日: 2011-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 黃振華;張敏;袁強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 山東軒竹醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號(hào): C07D501/46
• 分類號(hào): C07D501/46;C07D519/06;A61K31/546;A61K31/43;A61K31/431;A61K31/424;A61P31/00;A61P31/04
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1.通式(Ⅰ)所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R¹和R²分別獨(dú)立地為氫原子或氨基保護(hù)基；

X為CR⁶或N，其中R⁶為氫原子或鹵素原子；

表示含有0～4個(gè)雜原子的3-8元環(huán)狀結(jié)構(gòu)，所述雜原子選自N、O或S原子；

R³為氫原子，未被取代或任選被鹵素原子、羥基、羧基或氨基取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

R⁴為未被取代或任選被羧基、氨甲酰基、氨基磺酰基、氨基、硝基、氰基、羥基或鹵素原子取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

R⁵為氫原子，羧基，氨基，硝基，氰基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，甲酰胺基，磺酸胺基，鹵素原子，未被取代或任選被羧基、氨基、硝基、氰基、羥基、氨甲酰基、氨基磺酰基、鹵素原子取代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；

n為1～3的整數(shù)：

表示單鍵或雙鍵。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R¹和R²分別獨(dú)立地為氫原子或氨基保護(hù)基；

X為CR⁶或N，其中R⁶為氫原子或鹵素原子；

表示含有0～3個(gè)雜原子的4-6元環(huán)狀結(jié)構(gòu)，所述雜原子選自N、O或S原子；

R³為氫原子，未被取代或任選被鹵素原子、羥基、羧基或氨基取代的C_1-4烷基；

R⁴為未被取代或任選被羧基、氨基、硝基、氰基、羥基或鹵素原子取代的C_1-4烷基；

R⁵為氫原子，羧基，氨基，羥基，氨基甲酰基，氨基磺酰基，鹵素原子，未被取代或任選被羧基、氨基、羥基、氨甲酰基、氨基磺酰基或鹵素原子取代的C_1-4烷基；

n為1或2；

表示單鍵或雙鍵。

3.如權(quán)利要求2所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R¹和R²分別獨(dú)立地為氫原子或氨基保護(hù)基；

X為CR⁶或N，其中R⁶為氫原子、氟原子或氯原子；

選自

R³為氫原子，未被取代或任選被羧基、羥基、氟原子或氯原子取代的C_1-4烷基；

R⁴為甲基、乙基、丙基、三氟甲基、三氟乙基、氨甲基、氨乙基、羥甲基或羥乙基；

R⁵為氫原子，氨基甲酰基，氨基磺酰基，氟原子或氯原子；

n為1或2；

表示單鍵或雙鍵。

4.如權(quán)利要求3所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R¹和R²分別獨(dú)立地為氫原子；

X為CR⁶或N，其中R⁶為氫原子、氟原子或氯原子；

選自

R³為氫原子，未被取代或被羧基取代的C_1-4烷基；

R⁴為甲基、乙基或丙基；

R⁵為氫原子，氟原子或氯原子；

n為1或2；

表示單鍵或雙鍵。

5.如權(quán)利要求4所述的化合物、其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中，R¹和R²分別獨(dú)立地為氫原子；

X為CR⁶或N，其中R⁶為氫原子；

選自

R³為氫原子，甲基或2-羧基異丙基；

R⁴為甲基；

R⁵為氫原子；

n為1；

表示雙鍵。