[發(fā)明專利]花青素提取物抑制PKC-α和NF-κB活化中應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201010519165.1
• 申請(qǐng)日: 2010-10-25
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102451216A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-05-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬川
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 北京諾賽基因組研究中心有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/45
• 分類號(hào): A61K36/45;A61P35/04
• 代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11127
• 代理人: 韓蕾

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及花青素提取物的新應(yīng)用，具體是指花青素提取物在以PKC-α和NF-κB為靶標(biāo)的臨床疾病治療中的新應(yīng)用，更具體是指花青素提取物在細(xì)胞中抑制PKC-α和NF-κB活化中的應(yīng)用，以及在抑制腫瘤細(xì)胞的遷移中的應(yīng)用，還涉及花青素提取物在研制治療腫瘤侵潤(rùn)和轉(zhuǎn)移，以及與PKC-α和/或NF-κB相關(guān)的新的適應(yīng)癥的原創(chuàng)性藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

花青素提取物的抗癌功效國(guó)內(nèi)外有許多研究報(bào)道，花青素有非常強(qiáng)大的抗氧化和清除自由基的能力，據(jù)報(bào)道其在體內(nèi)抗氧化能力是V_E的50倍，V_C的20倍(LV?LS，Cao?D.Study?on?the?antioxidant?activity?of?oligermeric?proanthocyanidins.Food?Sci?Tech，2000，4：41-42)；具有多種藥理作用，如抗炎、抗腫瘤、抗輻射、保護(hù)心血管系統(tǒng)、抗衰老等(DebasisBagchi，Manashi?Bagchi，Sidney?J?Stohs，et?al.Free?radicals?and?grape?seed?proanthocyanidinextract：importance?in?human?health?and?disease?prevention.Toxicology，2000，148：187-197)。也有研究發(fā)現(xiàn)花青素能明顯抑制NCI-H460細(xì)胞的增殖、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和抑制裸鼠腫瘤的生長(zhǎng)(高愛(ài)霞，羅巨東，吳慶婷，李厚達(dá)，薛智謀.花青素能明顯抑制NCI-H460細(xì)胞.實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與比較醫(yī)學(xué)，2008，2(1)85-89)。花青素專利申請(qǐng)多以提純技術(shù)為主，有防治老年癡呆藥物用途、防治糖尿病及血管并發(fā)癥和治療結(jié)腸炎等功能的專利申請(qǐng)(200510042958.8《原花青素在制備治療結(jié)腸炎藥物的新用途》；200710061216.9《原花青素B2在制備防治糖尿病及血管并發(fā)癥藥物的應(yīng)用》；200710037280.3《原花青素類化合物用于制備防治幽門(mén)螺桿菌相關(guān)性胃炎的藥物和保健食品》)。

蛋白激酶C-α(protein?kinase?C-α，PKC-α)是PKC家族成員之一，通常處于失活狀態(tài)，在胞質(zhì)中豐富表達(dá)，PKC-α的核轉(zhuǎn)位可能是細(xì)胞凋亡調(diào)控機(jī)制中的一個(gè)重要事件，能夠使眾多蛋白質(zhì)中的絲氨酸和蘇氨酸發(fā)生磷酸化而發(fā)揮作用。因此，PKC-α的活化不僅與正常細(xì)胞和異常細(xì)胞的生長(zhǎng)、分化、凋亡等多種生物學(xué)效應(yīng)有關(guān)，更在腫瘤的發(fā)生、發(fā)展、轉(zhuǎn)移和多藥耐藥等方面發(fā)揮重要作用。