[發明專利]新型吡啶酮類HIV-1逆轉錄酶抑制劑的制備及其應用

有效

• 申請號: 201010515280.1
• 申請日: 2010-10-22
• 公開（公告）號: CN102001994A
• 公開（公告）日: 2011-04-06
• 發明（設計）人: 李阿敏;王孝偉;馬麗英;邵一鳴;劉俊義
• 申請（專利權）人: 北京大學;中國疾病預防控制中心性病艾滋病預防控制中心
• 主分類號: C07D213/80
• 分類號: C07D213/80;C07D213/803;C07D213/69;C07D409/06;A61K31/4412;A61K31/4436;A61P31/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.通式I化合物

其中，R₁為COOEt，i-Pr，CH₂0H，H，Br，I等取代基；

R₂為環戊基，環庚基，環己基甲基，環己基乙基，及取代環己基；

R₃為PhCH₂，p-F-PhCH₂，p-Cl-PhCH₂，PhCH₂CH₂，環己基，環己基甲基，環己基乙基，噻吩甲基等；

某些所保護的化合物名稱舉例為：

4-(環己基甲基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-環己基氧-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-環庚基氧-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-環戊基氧-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-環己基乙基氧-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(2’-甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(trans-2’-甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(2’-氯環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(3’-甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(4’-甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(2’，6’-二甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(3’，5’-二甲基環己基氧)-6-苯乙基-2(1H)-吡啶酮-3-羧酸乙酯，4-(2’-甲基環己基氧)-6-芐基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-(4’-氟代芐基)-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-(4’-氯代芐基)-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-苯乙基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-環己基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-環己基甲基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-環己基乙基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮，4-(2’-甲基環己基氧)-6-噻吩甲基-3-異丙基-2(1H)-吡啶酮。

2.合成上述化合物的條件及試劑為下列反應式所描述的方法，(見第2-3頁)。

3.權力要求上述化合物作為HIV-1逆轉錄酶抑制劑的應用。

路線1

路線2